索利那新(Solifenacin)
1.其他名称
卫喜康。
2.药理作用
索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱介导的功能中起着重要作用,包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动,从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状。
3.适应证
膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和(或)尿频、尿急症状的治疗。
4.用法用量
推荐剂量为每日1次,每次5 mg,必要时可增至每日1次,每次10 mg。必须整片用水送服,餐前或餐后均可服用。
5.不良反应
由于索利那新的药理作用,可能引起轻(通常)、中度的抗胆碱副作用,其发生频率与剂量有关。报告最常见的不良反应是口干。其他不良反应包括嗜睡、味觉障碍、眩晕、头痛、视觉模糊、干眼、便秘、恶心、消化不良、腹痛等。
6.禁忌
(1)尿潴留、严重胃肠道疾病(包括中毒性巨结肠)、重症肌无力或狭角性青光眼的患者禁用。
(2)处于下述风险情况的患者禁止服用本品:对本品活性成分或辅料过敏的患者;进行血液透析的患者;严重肝功能障碍的患者;正在使用酮康唑等强力CYP3A4抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。
7.注意事项
(1)使用索利那新治疗前应确认引起尿频的其他原因。若存在尿道感染,应开始适当的抗菌治疗。
(2)下列患者应谨慎使用:明显的下尿道梗阻,有尿潴留的风险;胃肠道梗阻性疾病;有胃肠蠕动减弱的危险;严重肾功能障碍(肌酐清除率≤30 mL/min);中度肝功能障碍(Child-Pugh评分7~9分),这些患者用药时剂量不超过每日1次5 mg。
(3)对驾驶和操作机械的影响:像其他抗胆碱能药物一样,索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳(不太常见),可能对驾驶和机械操作有负面影响。
8.药物相互作用
(1)与其他抗胆碱药物合用可能引起更明显的治疗作用和副作用。在停止索利那新治疗开始使用其他抗胆碱药物之前,应设置约1周的间隔。同时使用胆碱能受体激动剂可能降低索利那新的疗效。
(2)索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃肠蠕动的药品的作用。
(3)体外研究证明,治疗浓度时索利那新不抑制来源于人肝脏微粒体的CYP1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4,因此,索利那新不太可能影响通过这些CYP同工酶代谢的药物清除率。
(4)索利那新由CYP3A4代谢。同时给酮康唑、利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑等强力CYP3A4抑制剂时,本品的最大剂量应限制在5 mg。
9.规格
片剂:5 mg。