去氨加压素（Desmopressin）
1.其他名称
安立停、的斯加压缩、弥凝、依他停。
2.药理作用
该药含醋酸去氨加压素，与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别，主要是对γ-半胱氨酸作脱氨基处理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。这些结构改变后，使临床剂量的醋酸去氨加压素的作用时间延长，而不产生加压的副作用。
3.适应证
（1）主要用于治疗中枢性尿崩症。
（2）用于尿崩症的诊断和鉴别诊断。
（3）治疗6岁或以上患者的夜间遗尿症。
（4）用于肾脏浓缩功能试验。
（5）控制和预防轻度甲型血友病（FⅧ：C缺乏症）、血管性血友病（vWD）患者在进行小型手术时的出血。
（6）用于先天性或药物诱发性血小板功能障碍、尿毒症、肝硬化等因素所致的出血时间延长，亦可使介入性治疗或诊断性手术前延长的出血时间缩短或恢复正常。
4.用法用量
（1）成人
①口服给药：①中枢性尿崩症：开始一次100μg，一日1～3次，以后根据疗效调整剂量。多数患者的适宜剂量为一次100～200μg，一日3次。②夜间遗尿症：首次用量为睡前200μg，如疗效不显著可增至400μg，连续使用3个月后停用此药至少1周，以便评估是否需要继续治疗。
②静脉给药：①中枢性尿崩症：一次1～4μg，一日1～2次。②治疗和预防出血：一般用量：一次0.3μg/kg，溶于生理盐水50～100mL在15～30分钟内静脉滴注。若效果显著，可间隔6～12小时重复1～2次，若再多次重复此剂量，效果将会降低。甲型血友病：一次16～32μg，溶于生理盐水30 mL内快速滴入，每12小时1次。血管性血友病：按体重0.4μg/kg，溶于生理盐水30 mL内快速滴入，每8～12小时1次。
③皮下注射：①中枢性尿崩症：一日2～4μg，通常早晚各1次。②甲型血友病：剂量同静脉给药。③血管性血友病：用于轻度出血者，剂量同“静脉给药”。④肾脏浓缩功能试验：4μg。
④经鼻给药：①中枢性尿崩症：鼻喷雾剂：开始时10μg，睡前喷鼻，以后根据尿量每晚递增2.5μg，直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大，可于早晨再加10μg喷鼻，并根据尿量调整用量，直至获得满意疗效。维持用药，一日10～40μg，分1～3次喷鼻。滴鼻液：开始每次10μg，逐渐调整到最适剂量，一日3～4次。②夜间遗尿症：开始时睡前每侧一次10μg，一日总量20μg。维持用药，根据患者反应调整用量，通常一日总量10～40μg。③甲型血友病：剂量同静脉给药。④血管性血友病：用于轻度出血者，剂量同“静脉给药”。⑤肾脏浓缩功能试验：40μg。
（2）儿童
①口服给药：用于治疗中枢性尿崩症，一次100μg，一日3次。
②静脉给药：用于治疗中枢性尿崩症，1岁以下，一次0.2～0.4μg，一日1～2次。建议首剂为0.05μg。1岁以上，一次0.4～1μg，一日1～2次。
③皮下注射：用于肾脏浓缩功能试验，1岁以下0.4μg，1岁以上1～2μg。
④肌内注射：用于肾脏浓缩功能试验，同皮下注射。
⑤经鼻给药：①中枢性尿崩症：3个月以下婴儿的用药剂量目前尚无完整资料。3个月～12岁，开始时5μg，睡前喷鼻，以后根据尿量每晚递增2.5μg，直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大，可于早晨再加5μg喷鼻，并根据尿量调整剂量，直至获得满意疗效。维持用药，一日2～4μg/kg或一日5～30μg喷鼻（一日总量不超过30μg），一日1次或分2次给药。②夜间遗尿症：6岁以下儿童用药剂量目前尚无完整资料。6岁以上儿童，开始时睡前每侧一次10μg，一日总量为20μg。维持用药则根据患者反应调整用量，一日总量10～40μg。③肾脏浓缩功能试验：1岁以上儿童10～20μg。
5.不良反应
（1）使用醋酸去氨加压素时若不限制饮水可能会引起水潴留或低钠血症，伴随或不伴随以下迹象和症状：头痛、恶心、呕吐、血清钠降低、体重增加、抽搐。
（2）治疗夜间遗尿症和尿崩症时，常见的不良反应有头痛、腹痛和恶心；罕见皮肤过敏反应、低钠血症和情绪障碍；仅有个别全身过敏反应的报道。
6.禁忌
（1）对本品过敏者禁用。
（2）Ⅱ B型血管性血友病患者禁用。
（3）习惯性或精神性烦渴症患者禁用。
（4）心功能不全患者禁用。
（5）不稳定性心绞痛患者禁用。
（6）中重度肾功能不全患者禁用。
（7）抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）患者禁用。
（8）低钠血症患者禁用。
（9）急迫性失禁患者禁用。
（10）糖尿病患者禁用。
（11）器官病变导致的尿频或多尿患者禁用，如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱结石、膀胱癌等。
7.注意事项
（1）醋酸去氨加压素片用于治疗夜遗尿时，应在服药前1小时和服药后8小时限制饮水。若治疗时未严格控制饮水将出现水潴留和（或）低钠血症及其并发症状（头疼、恶心/呕吐和体重增加，更严重者可引起抽搐），此时应终止治疗直到患者完全缓解。
（2）老年人、血钠水平低和24小时尿量多（多于3L）的患者发生低钠血症危险性较高。
（3）在以下情况下，应严格控制饮水并监测患者血钠水平：①与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的药物（如三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平）合用时。②与非甾体抗炎药（NSAIDs）合用时。
（4）治疗期间，出现体液和（或）电解质失衡急性并发症（如全身感染、发热和肠胃炎）时，应立即停止治疗。
（5）以下情况应慎用：①水电解质紊乱的患者。②有颅内压升高危险的患者。③儿童。④孕妇。
8.药物相互作用
（1）与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的药物（如三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平）合用时，这类药物可加强抗利尿作用，引致体液潴留危险性升高。与非甾体抗炎药（NSAIDs）合用时，这类药物可能会引起水潴留或低钠血症。
（2）合用洛哌丁胺将导致醋酸去氨加压素的血浆浓度升高3倍，这将增加水潴留或低钠血症的危险。尽管尚未得到证实，但与其他减慢肠运动的药物合用时，可能也会有此作用。
（3）合用二甲硅油可能会降低醋酸去氨加压素的吸收。
（4）人体微粒体的体外研究已证实，醋酸去氨加压素不在肝脏中进行代谢。因此，醋酸去氨加压素与影响肝脏代谢的药物间相互作用的可能性不大。但没有进行过正式的体内药物相互作用的研究。
（5）醋酸去氨加压素的生物利用度在个体内和个体间均存在中度至高度的差异。用药同时或早于用药1.5小时食用脂肪摄入量为27%的标准餐，醋酸去氨加压素的吸收率会降低40%。没有观察到食物对醋酸去氨加压素在药效学方面（尿量或渗透压）的影响。但不排除某些患者同时进食时影响药物作用的可能。
9.规格
片剂：100μg；200μg。注射液：1mL：4μg；1mL：15μg；2mL：30μg。鼻喷雾剂：25mL：250μg（每喷10μg）。滴鼻液：2.5mL：250 μg。