五、替加环素

（一）别名

老虎素，Tygacil

（二）作用与用途

本品是静脉给药的甘氨酰环素类抗生素。其结构与四环素类药物相似。都是通过与细菌30S核糖体结合，阻止转移MGA的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其他四环素类药物的5倍。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌。体外实验和临床试验显示，替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌（如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷白杆菌和肺炎克雷白杆菌、鲍曼不动杆菌、嗜水气单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等）敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。替加环素静脉给药的峰浓度为0.63～1.45μg/mL，蛋白结合率为71%～89%。本品给药后有22%以原形经尿排泄，其平均血中半衰期范围为27小时（单剂量100 mg）～42小时（多剂量）。临床用于成人复杂皮肤及软组织感染和成人复杂的腹内感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

（三）注意事项

常见不良反应为恶心和呕吐，其发生时间通常在治疗头1～2d之内，程度多为轻中度。复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%，替加环素不会抑制细胞色素P450酶系介导的代谢。孕妇若应用替加环素可能会对胎儿造成损害。在牙齿发育过程中（包括妊娠后期、婴儿期和8岁以前幼儿期）应用替加环素可使婴幼儿牙齿变色（黄色或灰棕色）。

（四）用法与用量

替加环素的推荐初始剂量为100 mg，维持剂量为50 mg，每12小时经静脉滴注1次；每次滴注时间为30～60分钟。替加环素治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的推荐疗程均为5～14d。轻中度肝功能损害患者、肾功能损害患者或者血液透析患者均无须调整给药剂量；重度肝功能损害患者的推荐初始剂量仍为100 mg，维持剂量降低至25 mg，每12小时1次。

（五）制剂与规格

替加环素为橙色冻干粉针，规格为50 mg。