一、氯霉素
(一)作用与用途
本品抗菌谱包括流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌、某些厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属等具有抑菌作用。本品静脉给药后可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%;脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%。新生儿及婴儿患者可达50%~99%,也可透过胎盘屏障进入胎儿循环。血清蛋白结合率为50%~60%。成人血中半衰期为1.5~3.5小时,在24小时内5%~10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄。本品为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,与氨苄西林合用治疗流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎,敏感的革兰氏阴性杆菌脑膜炎等。
(二)注意事项
对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应,表现为白细胞和血小板减少、不可逆性再生障碍性贫血。早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素易发生灰婴综合征。还可引起周围神经炎和视神经炎、变态反应、二重感染及消化道反应。妊娠末期或分娩期、哺乳期妇女及新生儿不宜应用本品。由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性替代合用药物的血清蛋白结合部位,与抗癫痫药、降血糖药合用时可增加后者的药理作用。本品与林可霉素类或大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用,因此不宜联合应用。
(三)用法与用量
口服或静脉滴注,本品不宜肌内注射。
1.成人
静脉滴注,一日2~3g,分2次给予;口服,一日1.5~3g,分3~4次。
2.儿童
静脉滴注,按体重一日25~50 mg/kg,分3~4次给予;新生儿必须用时一日不超过25 mg/kg,分4次给予。
(四)制剂与规格
注射液:2mL:0.25g;片剂:0.25 g。密闭,避光贮存。