以病因性预防为主

三、以病因性预防为主

(一)乙胺嘧啶(Pyrimethamine)

此药是人工合成的抗疟药,是目前病因性预防的首选药。

1.体内过程

口服吸收慢,主要经肾脏排泄,排泄缓慢,半衰期4~6天,用药后有效血药浓度可维持2周。

2.药理作用

本药对恶性疟有抑制作用,为病因性预防的首选药,作用持久,服药1次,预防作用可维持1周以上。对红细胞内期疟原虫的未成熟裂殖体也有抑制作用,但对已成熟的裂殖体则无效。其作用机制是抑制疟原虫二氢叶酸还原酶,通过干扰核酸合成导致疟原虫失去繁殖能力。

3.临床应用

控制耐氯喹株恶性疟的症状发作,生效慢,不能直接杀灭配子体,但含药血液随配子体被按蚊吸入后,可阻止疟原虫在蚊体内的有性繁殖,起到控制传播的作用。

4.不良反应

常规用药不良反应轻,长期大剂量服药可能干扰人体叶酸代谢,引起叶酸缺乏症或导致巨幼细胞性贫血;及时停药可自行恢复。长期应用应检查血象,妊娠和哺乳期妇女禁用。