运动兴奋剂的分类和化学本质
运动兴奋剂的品种繁多,以衍生物形式出现的更是汗牛充栋,其类别也随着时间而有所延扩。在反兴奋剂工作刚开始时,1968年国际奥委会公布的禁用药物是4大类,到1974年增加到5大类,1986年以后又扩展为6大类。虽然在分类时表述方式偶有出入,但基本上是按照这些物质的药理作用来进行分类的。在广义概念的兴奋剂中还有一些是属于限制使用的药物,一般是指含有不同程度禁用成分的治疗性医学用药以及一些含有不同程度禁用成分的中草药或中成药。现根据截止1996年的材料,对运动兴奋剂的分类品种及化学本质列举如下(表中未列出的限制使用的药物和中草药将在本书后几章里分别归属到相关的兴奋剂类别中)。
1.刺激剂
1988年汉城奥运会规定的禁用的刺激剂共有41种,见表1。
表1 国际奥委会禁用的41种刺激剂

这些药物按药理学特点和化学结构,可分以下几种类型:
(1)精神刺激药。主要包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类,它们的主要功能性化学基团是

(2)拟交感神经胺类药物。这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质,以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表,其主要功能性化学基团是

(3)咖啡因类。此类又称为黄嘌呤类,因带有黄嘌呤基团

(4)杂类中枢神经刺激物质,如氨苯唑、戊四唑、尼可刹米与士的宁等。
刺激剂是最早禁用的一批兴奋剂,也是最原始意义上的兴奋剂,因为只有这一类的运动兴奋剂对神经肌肉的生理和药理作用才是真正的兴奋作用。70年代以前,运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。1960年罗马奥运会和1972年慕尼黑奥运会上所查出的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。
2.麻醉止痛剂
1988年汉城奥运会禁用的麻醉止痛剂共有19种,见表2。
表2 国际奥委会禁用的19种麻醉止痛剂

(续表)

这些药物按药理学和化学结构特点,可分为两大类:
(1)哌替啶类。包括杜冷丁、安卵定、二苯哌己酮和美散痛,以及它们的盐类和衍生物,其主要功能性化学基团是哌替啶:
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(2)阿片生物碱类。包括吗啡,可待因,狄奥宁(乙基吗啡),海洛因,羟甲左吗南和镇痛新以及它们的盐类与衍生物。这类药物的核心化学基团是从阿片中提取出来的生物碱吗啡,其结构是

3.合成类固醇
合成类固醇兴奋剂比较复杂,衍生物和商品药的品种特别繁多。国际奥委会只是规定了一些主要品种,其中双氢睾酮是1995年最新确认的属于合成类固醇的兴奋剂品种,见表3。
表3 国际奥委会禁用的17种合成类固醇

此类药物的另一个较完整的名称是促蛋白合成雄性激素类固醇,其核心化学基团是一种带有环五烷高氢菲的甾体结构

4.利尿剂
1988年汉城奥运会所规定的禁用利尿剂有15种,见表4。
表4 国际奥委会禁用的15种利尿剂

利尿药物的化学成分不是单一性的,有好几族,可分为噻嗪类,磺胺类,醛固酮类,喋啶类和吡咪类等,具体化学结构详见本书有关章节后述。
5.β-阻断剂
国际奥委会规定禁用的β-阻断剂见表5。
表5 国际奥委会禁用的β-阻断剂

这类药物的全称是β型肾上腺素受体阻断剂。因其化学结构中含有与典型的β型肾上腺素受体相结合的基团,而对肾上腺素的β型作用能产生竞争性的阻断效应,因此得名。其基团的结构式为
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6.遮蔽剂
遮蔽剂目前主要是指表睾酮和丙磺舒类物质,使用的目的是帮助兴奋剂服用者改变药物或药物在体内的有关代谢产物在血浆中的浓度比值,以掩盖服药真相,而逃避尿样药检的阳性结果。这是1988年以后新列出的一项。从使用目的上理解,所有的利尿剂也具有遮蔽剂性质,某些肽类激素也起一定的遮蔽作用。
7.肽类激素
以运动兴奋剂为使用目的的肽类激素,目前主要是垂体促性腺激素、绒毛膜促性腺激素、人体生长激素、促肾上腺皮质激素和红细胞生成素。这些都是由很多氨基酸残基所形成的肽链而组成的物质,因而被称为肽类物质。而且这些都属于机体内正常存在并发挥重要功能的内源性物质。然而这些物质也可以通过器官组织提取和基因工程等体外方式进行人工生产,所获得的产品与内源性物质的结构十分相似,从而可以从体外摄入,影响机体的相关功能。这类物质中有的虽然现在还没有被国际奥委会正式列入药检名单,但已在政策上宣布禁止使用。可以预见,在不远的将来,这些物质必然会出现在国际奥委会明确规定药检的名单上。最新一种被国际奥委会列入禁用范围的肽类激素是胰岛素。