刺激剂的作用机制
1.中枢神经兴奋药的作用机理
多数中枢神经兴奋药，如咖啡因、尼可刹米、戊四氮，回苏灵和美解眠等，能直接兴奋呼吸中枢，其他的如野靛碱等还可以通过反射作用兴奋呼吸中枢。这些药物作用的强弱，除与该药物本身的化学结构有关外，还与给药剂量，给药途径以及服药人的中枢神经系统的机能状态有关。
一般来说，中枢神经兴奋药对中枢神经系统的不同部位有一定程度的选择性，换言之，即中枢神经系统的不同部位对不同的中枢神经兴奋药有不同的敏感性。如咖啡因主要是兴奋大脑皮层，尼可刹米则主要是兴奋延脑。但是，随着使用剂量的增加，不仅药物作用的强度增大，而且药物作用部位的范围也相应扩大。当剂量过大时，这类药物能引起中枢神经系统广泛和强烈的兴奋，甚至产生惊厥，表现为强直型、阵挛型、癫痫型或混合型惊厥，并且经过惊厥，反而转化为中枢性抑制。这种抑制若出现，则情况十分严重，因为这是属于生理学上的“超限抑制”，往往不可能再用中枢神经兴奋药来对抗或消除，甚至会危及服用者的生命。服用此类兴奋剂过量的运动员在运动过程中，或运动过后，出现中枢神经系统危象的，大多属于这种情况。这种危象可以由一次性过量引起，也可以由长期服用的累积性过量引起。中枢神经兴奋药除了主要对各级脑组织产生兴奋效应以外，对其他的器官也有兴奋作用，如对心脏、血管等。
目前认为，此类药物的作用机制与激素的作用原理类似，主要是通过环-磷酸腺苷（cAMP）的细胞内作用而产生生理药理效应。cAMP能激活细胞内的酶系统，是控制和调节新陈代谢的重要物质，被称之为“第二信使”。细胞内cAMP含量的变化，可以引起细胞生理功能的加强或减弱。而cAMP的合成有赖于腺苷酸环化酶对普遍存在于细胞中的三磷酸腺苷（ATP）的作用。cAMP形成以后可以在组织内被磷酸二酯酶破坏，成为5'-一磷酸腺苷（5'-AMP）而失去生物活性。
中枢神经兴奋药正是这样产生作用的。很多实验显示，它们对磷酸二酯酶能够产生竞争性的抑制，从而使组织细胞中的cAMP含量增加，达到加强细胞的代谢过程，使中枢神经系统较快地从抑制转为兴奋。比如实验证明，咖啡因能增加心肌细胞内的cAMP含量。而氨茶碱兴奋心脏的作用之所以比咖啡因强，也正是因为其抑制心肌细胞内磷酸二酯酶的能力比咖啡因强的缘故。
此外，这类药物还能通过增加心肌和骨骼肌中钙离子的游离，而产生增强肌肉收缩力的作用。有关中枢神经兴奋药的作用机制直到目前尚在进一步研究之中。
2.拟肾上腺素药的作用机制
之所以命名为拟肾上腺素药，是因为这类药物的作用与肾上腺素这种体内分泌的物质具有相似的作用。肾上腺素是正常人体中的交感神经末梢所释放的一种神经递质。当交感神经兴奋时，这类递质的释放就增多。肾上腺素或去甲肾上腺素释放出来以后，可以与被它们作用的细胞膜上的特异性受体相结合，通过对细胞内的cAMP含量变化的影响来产生生理药理效应。而细胞膜上的受体又分为好几类，主要有α和β两类，当然还有亚类。肾上腺素与不同的类型受体结合后，产生不同的具体作用，详见表7所示。拟肾上腺素在产生作用的时候，也有类似情况。
表7 拟肾上腺素药物对不同器官受体的效应
（续表）(https://www.daowen.com)
在拟肾上腺素类药物中，还有一类药，其本身不直接产生肾上腺素能的作用，但是它们能通过促进肾上腺素类递质的释放而产生作用，比如麻黄碱（或称麻黄素），就可以通过促进去甲肾上腺素在交感神经末梢的释放而发挥其拟肾上腺素作用。
拟肾上腺素药的作用与其化学结构是密切相关的。这类药物的基本结构分两部分，即苯环和带烷胺的侧链，烷胺是决定拟交感作用的功能基团，其结构的变化会影响其作用。如苯环上有无酚羟基，可显著影响拟肾上腺素作用的强度与时间。如把酚羟基去除，就失去了儿茶酚的结构，作用强度减弱，但因不受儿茶酚氧位甲基转移酶的破坏，故在体内消失缓慢，从而作用时间延长。又如麻黄碱，苯环上没有酚羟基，作用强度为肾上腺素的1/300～1/400，作用时间比肾上腺素延长7至10倍。除去一个酚羟基的苯肾上腺素，作用强度和时间均介于肾上腺素与麻黄碱之间。苯环上两个酚羟基之间的立体距离加大，作用时间也延长，如另一种拟肾上腺素药物嗽必妥（羟甲叔丁肾上腺素），一次皮下注射，作用时间可维持4～6小时。
又如烷胺上的碳原子，烷胺侧链α碳原子上的一个氢为甲基取代，则由苯乙胺类变为苯异丙胺类，外周的拟交感作用减弱，而中枢兴奋作用增强，且不易受单胺氧化酶代谢，稳定性增加，作用时间延长，如麻黄碱。
氨基上氢原子的取代基团与药物对受体的选择性有关。取代基团从甲基到叔丁基，α受体的作用逐渐减弱，而β受体的作用渐强。去甲肾上腺素的氨基上代以一个甲基形成肾上腺素，其对β受体的作用就比去甲肾上腺素强；如代以一个异丙基形成异丙肾上腺素，其对β受体的作用即为主要作用；氨基上一个氢原子被叔丁基取代的舒喘灵和间羟舒喘灵，它们均无α受体作用，而只具有β受体作用，而且更加进一步地表现为只对β2受体的较强的选择性作用。
表8 拟肾上腺素药物化学结构与作用受体关系表
表9 各拟肾上腺药作用特点比较表
说明：
（1）作用强度是指同一药物，各种作用之间的比较，不是各药之间的相互比较。
（2）“+”表示兴奋作用“±”，“+”，“++”，“+++”，分别表示兴奋作用不肯定，兴奋作用弱，中和强。
（3）“-”表示抑制作用，“-”，“--”，“---”分别表示抑制作用的弱，中和强。
（4）空白处表示几乎没有作用。