咖啡因的自然来源和药物化学
更新于 2026年10月22日
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一、咖啡因的自然来源和药物化学
咖啡因含于多种植物,如茶树、咖啡树及可可树中。这些植物的叶子或种子自古以来即为各国人民用来直接泡制成具有兴奋精神作用的饮料,或者从中提取出精制的成分供冲泡饮用,以至现代的新型饮料可口可乐等,其中都含有一定成分的咖啡因。茶叶中的含咖啡因量最高,约为1%~5%,咖啡豆含咖啡因量次之,约为1%~2%。
咖啡因是一种黄嘌呤衍生物,化学名称是1,3,7-三甲黄嘌呤,属于生物碱,故又被称为咖啡碱。咖啡因的化学结构式如下。

纯品咖啡碱为质轻、柔韧、有光泽的针状结晶,无臭,味苦,难溶于水及醇,能溶于6倍的沸水。(https://www.daowen.com)
咖啡因的药物制剂主要形式是苯甲酸钠咖啡因(Caffeinum et Natrii Benzoas),又名安钠咖。注射针剂:0.25g/ml,及0.5g/2ml,皮下注射或肌注,极量为0.8g/次,3g/日。该药也有片剂,每片含安钠咖0.02g,每次服量为1~2片,一日3次。
另一种剂型是咖溴合剂(Mistura Caffeinae at Bromidi),又称巴氏合剂,由咖啡因与溴化物配制而成,其成分比例与用量可以随需要而改变。需要增强兴奋效应的,可以加大咖啡因的配量。一般剂型是0.5%~5%溴化钠(或溴化钾)溶液200ml中,加入安钠咖0.05~1.0g。一般用量每次10ml,亦有片剂,每次服1~2片,一日3次。
咖啡因可以从胃肠及注射部位吸收,吸收速度很快,进入血液循环以后,主要在肝脏代谢,具体过程是脱去一部分甲基并被氧化,大部分以甲基尿酸的形式排出,只有约10%是以咖啡因原形从尿中排出。药检时,可以根据尿样中甲基尿酸和咖啡因原形的含量来推算血液中咖啡因的浓度。