β阻断剂的生物化学与药物化学

一、β阻断剂的生物化学与药物化学

1.β阻断剂的化学结构

β阻断剂以及其他的属于阻断剂一类的药物，其理论基础是生理和药理学的受体学说，因此，这类药物是近30年时间以来才发展起来的。

最早的此类药物是二氯异丙肾上腺素，由于它的化学结构与异丙肾上腺素非常相似，所以它也能占据原来属于异丙肾上腺素的β受体，但又不能产生典型的β型作用，同时也不具有显著的内在生物活性，故未能在临床上得到广泛应用。

现在作为常规β阻断剂应用的β型抗肾上腺临床药物主要有心得安，心得平，心得宁，心得舒，心得静等。它们在化学结构上都与典型的β型拟肾上腺素药物异丙肾上腺素有相似之处，因此可以占据β受体，但不产生β型作用，同时也阻碍了肾上腺素能物质与β型受体结合而产生β型效应。

在这些β阻断剂的化学结构中，主要是右侧所带的异丙基仲胺与受体结合的功能有关，左侧芳香环的改变可能决定其是兴奋性效应还是抑制性效应。这些主要药物的化学结构式如下。

心得安

心得宁

(https://www.daowen.com)

心得舒

心复宁

心得乐

以上化学结构式中的R为：

2.β阻断剂的亚型分类

由于发现了β受体又有β1和β2两种亚型，因此β阻断剂的作用也可以分为β1和β2两种不同的阻断效应。

在作为运动兴奋剂使用时，其副作用是不同的。比如β阻断剂心得安是比较常用的，但它对β1和β2受体的选择性不高，于是服用后在产生对心率抑制作用的同时，可能会出现支气管的收缩而导致哮喘发作，或者对原有哮喘者加重了病情。因此有滥用β阻断剂习惯的运动员往往更愿意选用那些属于β1阻断剂的药物，来获得更单纯的抑制心率效应，而尽可能减轻其他副作用的产生。而出于临床医学的需求，单纯的β2阻断剂新药不断出现，这更使服用者有了选择的余地。同时，随着新β2阻断剂药物的问世，属于体育界禁用的β阻断剂的限制品种也必然会增多。