主要品种和剂型
1.心得安(恩得来,Propranololum,Inderal)
(1)药物化学及药理
心得安的分子结构具有旋光性,临床使用的药物是混旋体,即既有右旋成分又有左旋成分。
心得安对心脏的作用有间接作用与直接作用两方面。间接作用是指心得安可占据心肌细胞膜的β受体,阻断了β效应,使心肌兴奋性下降,心肌收缩力减弱,心率减慢,心肌耗氧量降低,冠状动脉血流量减少,心脏的输出量减少。其直接作用是指心得安可以影响心肌细胞膜的通透性,延缓钾、钠离子通过细胞膜,使钙离子进入细胞内受阻,从而降低了心肌细胞的应激能力,减弱了心肌的传导和收缩力。心得安对β1和β2受体均有阻断作用。
(2)药物的体内代谢过程
心得安如口服,可以由消化道迅速吸收,在血浆中的半衰期为3.5~6小时;如静脉注射,则半衰期为2~4小时。心得安的代谢大部分在肝脏中进行,代谢产物经肾脏以尿液形式排出体外。在血浆中心得安主要以与α球蛋白结合的形式存在。
(3)副作用
因为心得安对β1和β2受体无选择性,即对两种效应均能阻断,所以它在产生抑制心率的β1阻断效果的同时,还能产生β2效应,即对抗肾上腺素能神经对支气管平滑肌的扩张作用。因此心得安可引起支气管痉挛,呼吸困难与血压下降。故此药禁用于支气管哮喘的运动员。如使用,必然导致哮喘加剧。有过敏性鼻炎的运动员也不宜使用心得安。另外有心脏传导阻滞症状的运动员也不能使用心得安。服用心得安后可能出现的不良反应有恶心,呕吐,腹泻,易产生疲乏感,嗜睡,头晕,心动过缓,皮疹,视力障碍,低血糖等。
(4)剂型
心得安药用是其盐酸盐形式,为白色晶性粉末。易溶于水。片剂,每片10mg。注射针剂为5mg/5ml,正常使用时,每天10~80mg,每天3~4次,每次5~20mg。
静脉注射时不宜过快,一般每分钟1mg的速度静滴,一次量为2.5~5mg,稀释于5%~10%的葡萄糖液100ml中。
心得安在医学临床上属于治疗心律失常的药物,但如使用不当反而会引起心律失常。
2.心得平(烯丙氧心安Oxprenololum,Trasicor)
(1)药理
根据动物实验,心得平的β受体阻断作用与心得安近似,其抑制心肌的效应较心得安略弱。心得平也是通过降低心交感活动而调节心率,减少心肌的耗氧量,心输出量和冠脉流量的。但心得平对中枢神经系统有一定的兴奋作用,而心得安对中枢神经系统则是起全面的抑制作用。心得平还有一定的局部麻醉作用。
(2)不良作用
与心得安相比,心得平对支气管的作用较轻,对无支气管哮喘的人影响不大,但对已有支气管哮喘的人,可能使病情发作或加重。因此,有支气管哮喘,心肺功能不全以及循环障碍的人不能使用心得平。
(3)体内代谢
心得平口服后,在消化道内易吸收,半衰期为2小时,由肝脏代谢,代谢产物由肾脏随尿液排出。(https://www.daowen.com)
(4)剂型
心得平纯品为白色晶性粉末,不溶于水、碱,但能溶于乙醇。通常为片剂,每片20mg,每次服20至40mg,3次/日,一日极量不宜超过240mg(12片)。
3.心得静(心复宁,吲哚心安,Pindololum)
(1)药理
心复宁是目前临床应用中效力最强的β受体阻断剂,其阻断β受体的效应是心得安的5倍,但对心肌细胞膜的作用则弱得多。在一般剂量下,不产生抑制心肌的作用。它主要是通过阻断β受体,抑制心肌的传导功能,使心率降低,使心输出量和心肌耗氧量下降。
心复宁尚有轻度的内源性拟交感作用,即对β受体的兴奋作用。这一功能似乎与其β受体阻断作用相矛盾,但其兴奋β受体的作用与阻断β受体的作用相比要弱得多,通常不易表现出来。但有这种潜在作用的存在,心得静又不致于会引起心肌收缩力的过度减慢,这使得心复宁使用起来比心得安要安全得多。
(2)体内代谢
心得静口服后,2小时左右血中浓度可达最高水平,部分心得静经肝脏代谢,部分则经肝脏直接排泄而消除。
(3)不良反应
本药副作用较轻,一般有疲倦、头晕等。
(4)剂型
片剂,5mg/片,常规用量15mg/日,必要时可高达50mg/日。静注液,5mg/1ml,静注用量一般为0.01~0.015mg/kg体重。
4.心得舒(Alprenololum)
作用与心得安近似。口服100mg心得舒相当于40mg心得安。对心肌的抑制效应不及心得安,但对支气管的副作用却比心得安严重。因此其效力和使用程度比较有限。
表13,显示各种β阻断剂的不同性能特点。
表13 各种β阻断剂的作用比较

其他限制使用的β阻断剂还有巴诺洛尔、烯丙心安、倍它洛尔、拉贝洛尔和比索洛尔等。