G蛋白偶联受体

三聚体G蛋白位于质膜的细胞质侧，在信号转导途中起分子开关的作用。G蛋白偶联受体是一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体，包含7个跨膜区域（详细结构见本章第一节）。G蛋白偶联受体与配体结合后可激活偶联的三聚体G蛋白，启动不同的信号转导通路，产生各种生物学效应（图14-1）。

G蛋白的效应蛋白比较复杂，其与细胞类型和α亚基密切相关，包括离子通道、腺苷酸环化酶、磷脂酶C、磷脂酶A2和磷酸二酯酶等。一般认为，以离子通道作为效应蛋白的配体-受体作用迅速且短暂，而以酶作为效应蛋白的配体-受体作用缓慢且持久。(https://www.daowen.com)

功能多样的G蛋白能够使不同的激素-受体复合物调节同一个效应蛋白的活性。例如，在肝脏中，胰高血糖素和肾上腺素分别与不同的受体结合，然而两种受体都与激活型的G蛋白α亚单位（Gsα）相互作用，活化后的Gsα激活腺苷酸环化酶（AC），从而启动类似的细胞反应。前列腺素PGE1和腺苷酸的受体与抑制型G蛋白α（Giα）而不是Gsα相互作用，从而抑制AC的活性。AC可以催化ATP分解形成cAMP，cAMP作为第二信使可调节细胞的新陈代谢。