病因与发病机制

更新于 2026年10月26日 版权声明
三、病因与发病机制

BZDs通过加强γ-氨基丁酸(γ-GABA)对GABA受体的作用,产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥(抗癫痫)以及肌肉松弛等作用。一些短效BZDs在高剂量时可引起顺行性遗忘和分离(disociation)状态。BZDs因起效快、疗效确实、短期使用耐受性好及相对安全等特征而广泛应用于临床,其适应证主要包括焦虑、失眠、激越、癫痫、肌肉痉挛、酒精戒断的治疗以及外科手术前的辅助用药。(https://www.daowen.com)

经典的苯二氮䓬类药物属于第二代镇静催眠药物,是苯二氮䓬类受体激动剂(BZRAs),它们拥有相同的效用,包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮䓬类药物虽然不能直接与GABA受体结合,但它可增强GABA神经的功能,苯二氮䓬受体与苯二氮䓬类药物结合后结构发生改变,进而调节蛋白磷酸化,消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制,GABA受体被激活,促进它与GABA结合,增强了GABA的作用,使GABA能神经元的传递加强。总之,苯二氮䓬类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期,减少夜间睡眠中的觉醒次数,某些半衰期较长的苯二氮䓬类药物还可以延长总睡眠时间。绝大多数BZRA可以轻度减少非快速眼动睡眠(NREM)的3、4期和快速眼动睡眠(REM)时间。其他的影响包括延长NREM睡眠2期中的纺锤波睡眠时间以及增加其出现的频率。

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