七、低分子肝素钠
(一)别名
又名法安明、依诺肝素钠、栓复欣、吉派啉。
(二)作用与特点
肝素钠为低分子量的硫酸氨基葡聚糖,是从猪肠黏膜制备的肝素钠通过可控制的亚硝酸解聚作用而生产的。肝素钠加强抑制凝血因子Xa的能力,相对大于延长凝血时间的能力。肝素钠对血小板功能和血小板黏附性的影响比肝素小,因而对初级阶段止血只有很小的作用。t1/2为2 h,生物利用度为90%,药物代谢动力学基本上是非剂量依赖性的。
(三)适应证
用于急性深静脉血栓的治疗。用于急性肾衰竭或慢性肾功能不全者进行血液透析和血液过滤期间防止体外循环系统中发生凝血。用于不稳定型冠心病,如不稳定型心绞痛和非Q波形心肌梗死。用于预防与手术有关的血栓形成。
(四)用法与用量
①急性深静脉血栓的治疗:皮下注射每日200 U/kg,分1次或2次注射。每日总量不超过18000 U。②血液透析和血液过滤期间预防凝血:对于慢性肾衰竭、无已知的出血危险患者,给予的剂量通常使血浆浓度保持在0.5~1 U抗-Xa/mL的范围内;对于急性肾衰竭、有高度出血危险患者,血浆浓度应保持在0.2~0.4 U抗-Xa/mL的范围内。③不稳定型冠心病:皮下注射120 U/kg,每日2次,最大剂量12 h为10000 U。至少治疗6 d,可根据病情酌情延长用药时间,推荐同时使用低剂量阿司匹林。④预防与手术有关的血栓形成:治疗须持续到患者可活动为止,一般需5~7 d或更长。
(五)不良反应与注意事项
在大剂量时,可能引起出血,常见报道的不良反应是注射部位皮下血肿。罕见血小板减少症、皮肤坏死、变态反应和出血。对于血小板减少症和血小板缺陷、严重肝及肾功能不全、未控制的高血压、高血压性或糖尿病性视网膜病以及已知对肝素和(或)低分子质量肝素过敏者慎用。对本药过敏、急性胃十二指肠溃疡和脑出血、严重凝血疾患、脓毒性心内膜炎、中枢神经系统、眼及耳受伤或手术、用肝素钠时体外血小板聚集试验结果阳性的血小板减少症患者及治疗急性深静脉血栓形成时伴用局部麻醉者禁用。
(六)药物相互作用
同时应用对止血有影响的药物,例如阿司匹林、非类固醇抗炎药、维生素K拮抗药及葡聚糖,可能加强本药的抗凝作用。
(七)制剂与规格
注射液:2500 U∶0.2 mL,5000 U∶0.2 mL,10000 U∶0.2 mL。