新斯的明(Prostigmine)
【药物其他中文名称】 普鲁斯的明、普洛色林
【药物其他英文名称】 Neostigmine,Neoserin
【药理作用】 新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性,减慢乙酰胆碱的灭活,增加胆碱能受体处的乙酰胆碱浓度;可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体,对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用。拟胆碱作用表现为缩瞳、心动过缓、胃肠道和支气管等全身平滑肌的张力提高、膀胱肌和子宫肌收缩、唾液和汗液等分泌增加。对血管、眼及支气管等平滑肌作用较弱;对胃肠道及膀胱平滑肌兴奋作用较强;而对骨骼肌的兴奋作用最强。
【临床应用】
1.拮抗非去极化肌松药 用量依据肌松程度(一般按电刺激尺神经测定小鱼际肌的收缩强度而定)。可将阿托品0.02mg/kg与新斯的明0.04~0.045mg/kg混合静脉注射;对于心动过缓患者,宜先用阿托品稀释液使心率加快至80次/min,再将剩余阿托品与新斯的明混合应用。
2.重症肌无力的治疗和诊断用药 0.01~0.04mg/kg,或每次0.5~1.0mg,每日根据病情决定肌内注射次数。治疗重症肌无力危象,肌内注射1.0mg,然后每30min肌内注射1.0mg,好转后改用口服溴新斯的明。
3.治疗腹部手术后的腹部胀气 每次0.5mg,可重复给药,随时准备阿托品0.5~1mg静脉或肌内注射,防治心动过缓。
4.治疗手术后逼尿肌无力引起的尿潴留 每次0.25mg,每4~6h1次,持续2~3d。
【注意事项】 以下情况慎用:①支气管哮喘患者;②心动过缓、心绞痛、近期心肌梗死、心律失常尤其是房室传导阻滞患者;③机械性肠梗阻和尿路梗阻患者;④低血压患者;⑤帕金森病患者。
【不良反应】
1.常见的不良反应主要由胆碱能神经兴奋过度引起,包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等;过量时可发生胆碱能危象,既有M受体又有N受体兴奋作用,表现为大汗、瞳孔缩小、前额痛、激动不安、心动过缓、低血压、肌肉震颤、胸部发紧、支气管收缩伴分泌增加、喘鸣等,系胆碱样和毒蕈样毒性反应的混合症状,最后肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷,可因心跳停止、中枢性呼吸麻痹和肺水肿而死亡。
2.用于有神经肌肉疾病的患者以逆转神经肌肉阻滞时,可产生肌纤维自发性收缩,随之出现随意肌麻痹。
【制剂与规格】 甲硫酸新斯的明注射液 ①1ml:0.25mg;②1ml:0.5mg;③2ml:1.0mg。