可乐定(Clonidine)
【药物其他中文名称】 苯氨咪唑啉、可乐宁、氯压定
【药物其他英文名称】 Catapres,Catapresag,Isoglaucon
【药理作用】 可乐定药理作用主要包括:①降压,激动延脑突触后膜α2肾上腺素受体,使中枢交感冲动传出减少,周围血管阻力减低,心率减慢;激活周围血管α2受体,使儿茶酚胺释放减少,因而降低血压,且很少发生体位性低血压;②治疗偏头痛,可能通过阻滞血管运动反射;③治疗痛经及绝经期潮热,作用机制不明,可能通过稳定周围血管作用;④戒毒,可能通过抑制脑内阿片受体活性;⑤增强阿片类药物和镇静药的作用,降低挥发性麻醉药的需要量,椎管内应用时可强化麻醉性镇痛药的镇痛作用,具体机制不明。
【临床应用】
1.治疗高血压 不作第一线药,常与其他降压药配合用作第二、三阶梯用药。开始每次0.1mg,每日2次,需要时隔2~4d递增每日0.1~0.2mg:维持量为0.1~0.2mg,每日2~4次;严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以0.1mg/h,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持量。
2.治疗偏头痛 每次0.025mg,每日2~4次,最多为0.05mg,每日3次。
3.治疗绝经期潮热、痛经 每次0.025~0.075mg,每日2次;严重痛经,口服0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14d。
4.麻醉中辅助用药 与全身麻醉药合用以增强全身麻醉药的作用,硬膜外单次注射150~800μg,连续10~20μg/h,蛛网膜下隙15~30μg。
5.椎管内镇痛 硬膜外单次注射150~800μg,蛛网膜下隙15~30μg。
【注意事项】
1.动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品从乳汁排泄。孕妇和哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
2.老年人对降压作用较敏感,又可有随年龄增长而出现的肾功能减低,若须应用,剂量须减少。
3.为保证控制夜间血压,每日末次给药宜在睡前服。
4.椎管内用量超过10μg/kg时可发生剂量相关的母体与胎儿心动过缓。
【不良反应】
1.常见的有口干(40%)、倦怠(33%)、眩晕(16%)、便秘(10%)等,较少见的有头昏、性功能减退、体位性低血压、恶心、呕吐等。
2.长期使用可致水钠潴留而下肢水肿。
3.逾量征象包括呼吸困难、眩晕、昏厥、心跳缓慢、乏力。
【制剂与规格】
1.可乐定片 ①0.075mg;②0.1mg;③0.15mg;④0.2mg;⑤0.3mg。
2.可乐定针剂 0.15mg。