常用钙离子拮抗剂的临床分类依据

1.根据药物的分子结构及作用于L型钙通道的不同亚单位，钙离子拮抗剂分成两大类。（1）二氢吡啶类：包括一代硝苯地平；二代缓释硝苯地平、非洛地平等；三代苯磺酸氨氯地平及拉西地平等。（2）非二氢吡啶类：包括维拉帕米及地尔硫卓等。

2.根据药物的作用时间，钙离子拮抗剂分成两大类。（1）短效：如硝苯地平。（2）长效：包括半衰期较长的药物，如苯磺酸氨氯地平、拉西地平及乐卡地平（脂溶性膜控药物）等；缓释和控释型制剂，如非洛地平缓释片及硝苯地平控释片。(https://www.daowen.com)

3.根据药理作用机制，钙离子拮抗剂分为四大类。（1）第一代为短效制剂，如硝苯地平等。其主要特点是起效快，但维持时间短。副作用是由于快速的血管扩张和交感神经系统的过度激活引起患者心率增快、头痛及心悸等不适。（2）第二代较第一代的药代动力学及血管选择性有所改善，如非洛地平缓释剂、尼卡地平缓释剂、尼莫地平及尼群地平等，作用时间较前延长，副作用较前减少，但患者胃肠道功能与药物的吸收和药效高度相关。（3）第三代（苯磺酸氨氯地平）的主要药理机制是对钙通道的结合部位有高度特异性的亲和力，这一特点保证了苯磺酸氨氯地平作用起始缓慢，有效作用时间延长，药代动力学状态相对稳定，血浆半衰期至少在30h以上。其最大特点是不受胃肠道功能、食物和大多数其他药物的影响。（4）第四代钙离子拮抗剂以左旋苯磺酸氨氯地平为代表，与第三代相比，降压更长效、稳定。