心脏病药物的研发现状与展望
依IMS公司统计数据,目前全球心血管疾病治疗药物的销售额约占整个药物市场的20%,并仍在以年7%以上的速度继续增长着。冠心病治疗用药的门类、品种繁多,交互作用适应证多,药物机制、作用靶点均不同,在临床中具有举足轻重的地位。按最新药品分类统计,硝酸酯类、肾上腺素β受体阻滞剂、钙通道拮抗剂是治疗心肌缺血性心脏病的主要药物。这些药物主要是从改善心脏和全身血流动力学,增加了心肌组织能量供给、减少心肌能耗的理论出发,因此,营养心肌、优化能量代谢这一观念得到了医学界的普遍认同,从而推动了脂肪酸氧化抑制剂类抗心绞痛药物市场的发展。由于新药远远不能满足临床需要,因此仍需开发心血管疾病新药。当然,新药开发将面临很多挑战,充满着不确定性和艰辛。除了没有明确的路径可以遵循和缺少资金投资以外,与其他药物药性产生的冲突也是困难之一。非甾体抗炎药(NSAID)作为解热、镇痛、抗炎的重要药物广泛应用于临床,不利于心血管药物药效的发挥,同时这类药物的心血管安全性也越来越引起重视。有不少制药公司长期致力于心血管疾病治疗药物的研究与开发,并由此取得了巨大的成功而成为世界心血管疾病治疗药物的主要供应商和领先研发者。从生物学角度看,仍有创新的空间,如高血压疫苗和转基因重组抗凝血酶,新分子靶点的出现更是成为一些领域(如心绞痛、心肌梗死及心律失常)的创新热点。随着分子药理和遗传药理研究的不断深入,更精准地治疗各种疾病成为可能。随着医药技术的发展和人们对心血管疾病的认识的深入,使得世界心血管疾病药物研发的不断努力,更多的高效的副作用小的心血管药物将不断进入市场,为人们的生命健康服务。雷诺嗪是具选择性抑制晚期钠电流,具有全新作用机制的抗心绞痛药物。随着局部缺血的持续时间延长,细胞内钠的浓度升高,伴随细胞内钙的浓度升高,雷诺嗪通过降低局部缺血和再灌注过程中钠依赖性细胞内钙的摄取,从而降低心绞痛的发病率。一种新的抗心绞痛化合物(F15845)正在研发当中,其可保护心肌细胞,免除缺血损害,同时产生较小血流动力学效应。生长因子也有望作为治疗顽固性心绞痛的一种十分有潜力的治疗手段。高血压疫苗和转基因重组抗凝血酶的出现就是很好的例证。新分子靶点的出现更是成为一些领域(如心绞痛、心肌梗死以及心律失常)的创新热点。随着对动脉粥样硬化血栓形成病理生理机制的深入研究和大量循证医学证据的获取,近年来冠心病药物治疗取得了重要的进展。抗栓和调脂治疗中的概念不断更新,针对其病理生理机制的新型药物不断出现。在血管再生分子机制的研究过程中,试图找到一种在这一过程起关键作用的细胞因子,将其应用于临床性血管再生。研究较多的是血管内皮生长因子和成纤维母细胞生长因子,它们作用于血管生成的多个环节,在理论上及体外实验均有启动和加速血管再生数个关键步骤的作用。新近研究表明,在心肌冬眠、缺血再灌注损伤中都存在细胞凋亡的解剖学证据,通过对细胞凋亡的调控以延缓粥样硬化的过程,促进斑块消退,防止斑块破裂及其并发症。新分子靶点的出现更是成为一些领域(如心绞痛、心肌梗死以及心律失常)的创新热点。通过改变剂型(如纳米技术的使用)可延长现有产品的生命周期。心血管药物中广泛存在的问题是患者顺应性差,联合用药可以通过改善患者的顺应性,使疗效增强,患者受益。随着分子药理和遗传药理的研究不断深入,更精准地治疗各种疾病将成为可能。标记物以及遗传药理学的多样性也为心血管药物的开发提供了更多的思路与方法。
心脏康复需长期服用药物方能取得较好的治疗效果,相对中药注射剂等其他剂型,中成药具有携带及服用方便等优点,同时注射剂的不良反应使人们在用药安全性上趋于谨慎,因此安全性更优的口服剂型冠心病中成药市场地位不断提升。通过开发独特创新机制药物、采用新技术以及开发新的复方制剂,心脏康复药物的开发前景十分广阔。(https://www.daowen.com)