常用的胰岛素制剂有哪几种,各有哪些特点?

更新于 2026年10月13日 版权声明
33.常用的胰岛素制剂有哪几种,各有哪些特点?

胰岛素制剂有很多种,按照种属分为:猪胰岛素、牛胰岛素和人胰岛素。前两者由于是动物来源的胰岛素,用于人体后易产生抗体,发生免疫反应。人工合成的人胰岛素与天然的人胰岛素完全相同,免疫原性较弱,但仍可产生少量胰岛素抗体。目前国内常用的胰岛素主要是基因工程生产的人胰岛素及人胰岛素类似物。

按照作用时间的长短分为:短效、中效、长效胰岛素,还有超短效及超长效胰岛素类似物。

(1)超短效胰岛素类似物:包括门冬胰岛素(商品名:诺和锐)和赖脯胰岛素(商品名:优泌乐)。起效迅速,餐前1~15分钟皮下注射,若餐前漏打可在餐后即刻补打,主要控制餐后血糖,低血糖发生率较低。

(2)短效胰岛素:包括普通胰岛素、结晶锌胰岛素和半慢胰岛素。皮下注射后0.5~1小时开始起作用,作用高峰在2~4小时,作用持续5~7小时,由于其吸收快、作用迅速、持续时间短,适合于急症抢救及治疗初期,是临床上最常用的一种胰岛素制剂,既可进行皮下注射,又可肌内和静脉给药。(https://www.daowen.com)

(3)低精蛋白胰岛素:包括慢胰岛素锌悬液、中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPH)或普通胰岛素和长效胰岛素以2∶1混合的胰岛素。此类胰岛素不能静脉注射,只能皮下或肌内注射,其作用高峰在注射后6~12小时,药效持续24~48小时。这类胰岛素作用较慢,维持时间较长,适合于病情稳定的糖尿病病人,可减少注射次数,也可配合短效胰岛素的强化治疗,以控制夜间和空腹血糖。

(4)长效胰岛素:包括鱼精蛋白胰岛素和特慢胰岛素。其高峰作用时间在注射后18~24小时,药效持续28~36小时,其作用慢、弱而持久,因吸收不规则,剂量常不易调整,可用于降低夜间及空腹血糖。

(5)超长效胰岛素类似物:包括甘精胰岛素(商品名:来得时)和地特胰岛素(商品名:诺和平)。前者是甘氨酸替代人胰岛素A链第21位天冬酰胺,并在B链第30位加2个精氨酸而成,它通过改变胰岛素的等电点,使酸性的甘精胰岛素溶液注射到中性的皮下组织后形成微沉淀,从而达到缓慢释放作用延迟的效果。后者则是通过去掉人胰岛素B链第30位苏氨酸,将14碳脂肪酸酰化到B链第29位赖氨酸上而形成的,它通过增强分子间自我聚合能力及与白蛋白发生可逆性结合而发挥延迟作用。两者均提供基础胰岛素,主要控制空腹血糖,低血糖发生率也较低,且后者发生体重增加的情况更少。

按照纯度分为结晶胰岛素、单峰胰岛素、单组分胰岛素、半合成人胰岛素及生物合成人胰岛素,其纯度逐渐增高。结晶胰岛素就是直接从猪、牛的胰腺中提取的胰岛素,含有较多杂质;结晶胰岛素经凝胶过滤层析去除胰蛋白酶、胰岛素原等杂质后,即成为单峰胰岛素,其杂质含量在2%以下;单组分胰岛素是一种高纯度胰岛素,是将单峰胰岛素经离子交换层析法处理后制成,其纯度高达99%以上;半合成人胰岛素应用酶切技术,将猪胰岛素上与人胰岛素不同的氨基酸切下来,换成与人胰岛素相同的氨基酸,这样生产的胰岛素与人胰岛素的结构就完全相同,比猪胰岛素的降糖作用大,且产生的抗体少,胰岛素用量也相应减少;生物合成人胰岛素则是采用DNA重组技术,生物合成与人胰岛素结构完全相同的胰岛素。

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