药物的体内过程
药物在机体内的过程均涉及药物透过细胞膜，即跨膜转运的问题。药物透过细胞膜的方式有三种：滤过、简单扩散、载体转运。药物被动转运透过生物膜的速度与药物性质和状态、生物膜的厚度、接触面积，以及药物在膜两侧的浓度差有关。若药物解离，呈离子型，脂溶性小，则不易扩散透过生物膜。主动转运由生物泵来完成，不仅具有结构特异性，也具有部位特异性，存在饱和、竞争抑制现象。一些抗体等蛋白质、脂质颗粒可能是通过胞饮作用转运，也具有药物结构特异性、部位特异性。
（一）吸收过程
一般而言，除了静脉注射给药，其他给药方式如口服、舌下含服、皮下注射、肌内注射、腔道给药、透皮给药等，均涉及药物吸收过程。药物经过口腔、肠道等部位黏膜、皮下组织细胞或细胞间隙，然后进入静脉或淋巴管，进入血液循环系统。反映这一吸收过程速度和程度的药动学参数有生物利用度、达峰时间和达峰浓度等。
药品制剂类型、药物性质或者机体变化影响吸收过程的任何一个环节，药物吸收进入体内的速度和总量都会发生变化。比如，疾病或者其他药物抑制转运蛋白的活性，依靠载体转运的药物的吸收就要减少。如果两种药物都经过同一载体转运，可能出现吸收竞争抑制现象。胃排空速度、消化道运动状态、血液循环等因素均可影响药物在消化道吸收的速度和程度。如维生素B的主动转运主要在小肠的上段进行，而维生素B12则在回肠末端被吸收，如果肠道蠕动加快，可能减少这些药物的吸收。如果食物中脂肪较多，就能促进胆汁分泌，增加某些难溶性药物的溶解速度，从而促进其吸收。
（二）分布过程
药物吸收进入血液循环后，均存在随血液转运到组织脏器中的分布过程。药物分布的快慢与组织血流量有关，分布的多少主要与组织亲和力有关。硫喷妥钠为脂溶性药物，静脉注射后先随血液分布到血流丰富且脂质含量高的脑组织中，迅速产生麻醉作用。半小时之后，脂肪组织血流量小，但与药物亲和力大，药物转而分布到脂肪组织中，脑中的药物浓度降低很快，这种现象称为药物的再分布。虽然此时脑内药物浓度降低，患者可能清醒，但是体内药物仍然有一定的量，若再次用药，则应该减量。由于药物与组织的亲和力、药物跨膜转运能力存在差异，所以药物在体内各组织器官中的分布并不完全一致。
药物进入血液后，可以与血浆中蛋白质发生可逆性结合，结合的药物成为结合型药物，未结合的药物则为游离型药物。只有游离型药物才能透过血管壁等生物膜分布到组织器官中，药物结合率的高低、结合力的大小也影响药物的代谢和排泄。如果两种药物与血浆蛋白质结合的位点相同，那么结合力强的药物可以竞争性地置换出结合力弱的药物，使其游离浓度突然升高，容易发生意外。药物从血液进入组织器官中的转运过程受到药物跨膜转运影响因素的限制，进入许多组织器官会遇到一定的障碍，即机体屏障现象。机体屏障有血—脑屏障、血—脑脊液屏障、血—眼屏障、胎盘屏障等。反映药物的组织分布程度的药动学参数主要是表观分布容积。
（三）代谢过程
药物在体内吸收、分布的同时可能伴随其化学结构上的变化，即药物的代谢，或生物转化，这一过程可能使药物的活性降低或失去，也可能增强，或者使无活性的药物活化。这是一个重要又难以单独测量的过程，尚无独立药动学参数直观反映其速度和程度。药物代谢不仅直接影响药物的血浓度和体内分布，也影响药物的排泄。在吸收过程中和吸收后进入肝再转运至体循环的过程中，部分药物被小肠药酶和肝药酶代谢，使进入体循环的药物量减少的现象，称作首关效应或首过代谢。存在首关效应的药物，其口服的生物利用度低，常采用舌下、直肠下部给药或经皮给药等方法，减少首关效应的损失。
任何药物代谢都需要酶参与，代谢反应常常因此出现饱和现象，会导致血液中药物浓度不随剂量的增加而线性增加，削弱了剂量调整的可预见性。酶的作用可被某些药物影响，表现为某些药物的代谢会被一些药物所促进，即酶诱导作用；也可能被另外一些药物所抑制，即酶抑制作用。苯巴比妥等巴比妥类药物及苯妥英钠、保泰松、甲苯磺丁脲等药物可以诱导药物的代谢，使多数药物的作用减弱。代谢诱导是连续给药后发生药效逐渐降低的耐药现象的原因之一。西咪替丁、氯霉素、对氨基水杨酸钠、酮康唑、异烟肼等可以抑制肝微粒体酶的活性，对多数药物的代谢产生抑制，导致药物作用强度和毒性增加。酶诱导剂和酶抑制剂合用时，结果取决于其主要代谢途径被影响的程度。氯霉素与甲苯磺丁脲合用，后者的降糖作用增强，容易引起低血糖。同一药物，对不同药物代谢的影响可能不一致。保泰松对洋地黄毒苷类药物代谢有诱导作用，而对甲苯磺丁脲、苯妥英钠的代谢起抑制作用。(https://www.daowen.com)
（四）排泄过程
进入体内的药物不论代谢与否，原形药物、代谢产物最终都要被排泄出体外。排泄途径有经肾随尿排出体外，经肝自胆汁分泌进入肠道，经肠道随粪便排出体外，经肺随呼吸排出体外等，有的药物还可以经皮肤汗腺、乳腺、涎腺等分泌途径排出体外。
1.药物经肾排泄过程
药物经肾排泄包括肾小球过滤、肾小管被动吸收、肾小管主动吸收、肾小管主动排泌等过程。药物经肾小球过滤到达肾小管后可被重吸收，重吸收的速度和程度与药物和原尿的性质有关，如药物的脂溶性、解离度、原尿的pH等。肾近曲小管细胞膜存在对体内必需物质及某些药物主动转运的机制，存在相互独立的弱有机酸和弱有机碱的主动转运系统，其不仅重吸收某些物质，还会主动排泌某些物质到肾小管。若重吸收增强、主动排泌减少，则药物在体内滞留时间延长。肾排泄药物的能力可通过肾清除率反映，即单位时间内肾不可逆地排出含药物血液的体积数。
2.药物经胆汁排泄过程
药物及其代谢物在肝可分泌至胆道，胆道也存在重吸收和排泌机制。进入胆汁的药物通常具有高度选择性，有些药物自胆汁排入肠腔后可再从小肠中吸收入血，即肝—肠循环。维生素D3、美沙酮、甲硝唑、吗啡等药物存在肝—肠循环现象，其在体内驻留时间延长。
3.药物经肠道排泄过程
口服进入肠道未被吸收的药物在肠道被细菌等代谢是一种消除方式，某些药物还存在经排泌进入肠道的机制。经肠道分泌而排泄的药物有地高辛、洋地黄毒苷、红霉素、苯妥英钠等。
4.药物经肺排泄过程
挥发性气体药物可经肺排出。肺排出速度取决于药物在血液的溶解度、肺血流速度及呼吸频率等。药物在血液中溶解度小、增加肺血流量、呼吸频率增加可以加速药物经肺排出。药物代谢与排泄是药物在体内的消除过程。反映这一过程的药动学参数是药物半衰期及消除速度常数。