硝酸异山梨醇酯

二、硝酸异山梨醇酯

硝酸异山梨醇酯（二硝酸异山梨醇酯、硝异醇酯、消心痛、异顺脉、异舒吉、爱倍、心痛治、安其仑、可洛地、纳得乐、尼托罗、宁托乐、硝异梨醇等）为使用最广泛的、有效的口服硝酸酯。

（一）硝酸异山梨醇酯的药理作用

药理作用与硝酸甘油相似，直接松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，减轻心脏前后负荷，降低血压和心搏出量，降低心肌耗氧量，此外，尚可促进侧支循环的形成。

（二）硝酸异山梨醇酯的药代动力学

口服经胃肠道吸收迅速而较完全，在体内分布广泛，以血管壁、肺、肾、心脏等部位浓度较高。不受饮食影响，吸收后在肝脏代谢还原、水解、脱硝基生成2和5-单硝酸山梨醇酯，其具有活性，虽作用较原形药物为弱，但其代谢速度仅为硝酸甘油的1/6，血浆半衰期长至2～5小时，大部分经肾由尿液中排泄。舌下给药生物利用度为30%～58.8%，口服给药为10%～29%。舌下含化或咀嚼成碎末含于口腔2～3分钟起效，Tmax大约为6分钟，T1/2约45分钟。口服后15～20分钟起效，Tmax为30～120分钟，有效作用持续4小时。本品长效制剂Tmax为1小时，T1/2为5小时。口腔喷雾后数秒钟经黏膜吸收，十几秒钟起效，作用持续约90分钟。皮肤喷雾后20分钟渗入皮肤，有效血药浓度可维持10小时。静脉滴入后30分钟达稳定血浆浓度。

（三）硝酸异山梨醇酯的适应证与禁忌证

适应证：主要用于治疗心绞痛、心肌梗死，亦可用于治疗心力衰竭，以减轻心脏前负荷。

禁忌证：休克、低血压、青光眼患者及对硝酸酯类药物过敏者禁用。

（四）硝酸异山梨醇酯的规格与剂型

硝酸异山梨醇酯的规格与剂型具体为：①片剂。2.5 mg；5 mg；10 mg；②缓释胶囊剂。20 mg；40 mg；③注射剂。20 mg（10mL）；④口腔喷雾剂。17 g（20mL）；⑤皮肤喷雾剂。50g（50mL）；⑥乳膏。1.5 g；10 g。

（五）硝酸异山梨醇酯的用法与用量

硝酸异山梨醇酯的用法与用量，具体如下：

第一，舌下含化。适用于心绞痛急性发作时，常用量为5～10 mg。

第二，口服给药片剂常用量每次10～20 mg，每日3次，适用于心绞痛的预防。缓释胶囊适用于心绞痛的预防、冠心病的长期治疗和心肌梗死后的康复治疗，用量为每次20～60 mg，每日两次。(https://www.daowen.com)

第三，静脉滴注可明显减少或缓解心绞痛，每次10 mg，稀释于5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液250 mL中，滴速每分钟20～80μg，伴心力衰竭者可增至40～100μg，每日1次，一般剂量为每小时2～10 mg。

第四，口腔喷雾剂主要用于心绞痛发作时的治疗和紧急预防，向口腔喷入3～4次，即可达到治疗量2.5 mg，作用可延续1.5小时，每次喷雾间隔30秒，喷用时屏住呼吸，不宜经鼻吸入。皮肤喷雾剂主要用于冠心病、心绞痛的预防和心肌梗死后的康复治疗，用法为将喷口距皮肤20 cm处按压活门，每次喷出0.31 mL液体（含异脉顺30 mg），每次60 mg，每日1～2次。

第五，局部给药外用乳膏，每次0.6 g，均匀涂于心前区约55 cm×5 cm范围内，每日1次。

（六）硝酸异山梨醇酯的不良反应与注意事项

1.硝酸异山梨醇酯的不良反应

硝酸异山梨醇酯的不良反应等同于硝酸甘油，但程度较轻，可引起剥脱性皮炎。

2.硝酸异山梨醇酯的注意事项

硝酸异山梨醇酯的注意事项如下：

第一，可有头痛反应，应由小剂量开始，以后逐渐增量。

第二，饮酒可增加不良反应，应禁用。

第三，长期应用可发生耐受性；和其他硝酸酯有交叉耐药性。

第四，舌下含服见效快，口服用于预防发作。

第五，用喷雾剂时，可能因在肺部换气不足区域的血流重新分布而导致暂时性的动脉血氧量下降（低氧血症）。冠心病患者可导致心肌灌注量下降。