β受体阻滞剂剂量、血浆浓度与疗效之间的关系
气相色谱分析法可确定药物口服剂量、血浆浓度水平与临床疗效之间的关系。主要经肝脏代谢的脂溶性药物在口服一定剂量后，不同个体之间血浆浓度差异很大，与下列主要因素有关：
（1）不同病人的交感紧张度、循环中的儿茶酚胺水平和受体结合位点的数量及活性存在差异。
（2）许多β受体阻滞剂的剂量—效应曲线存在平台期。
（3）测定血浆中药物活性异构体和活性代谢产物的方法学缺乏特异性。
（4）药物的临床疗效有可能比血浆半衰期持续时间更长。
β阻滞剂的血浆浓度水平与临床疗效之间缺乏明确的关联性，因此，不能单纯根据血浆浓度水平来指导临床治疗，而应根据β受体阻滞剂的药代动力学特点和病人的临床反应来综合加以判定。
因此，在使用β受体阻滞剂时应当注意以下问题：(https://www.daowen.com)
（1）通常采用对运动或异丙肾上腺素诱发的心动过速的阻滞作用来判断β阻滞剂是否发挥了有效的β受体阻滞作用。但这种阻滞作用与口服的药物剂量或血浆水平并不呈线性的正相关。
换言之，随着药物剂量的增加，心室率的下降程度并不随之成倍增加，而是当剂量达到一定水平后，心室率的变化幅度将渐趋平缓，即进入所谓的“平台期效应”。同时，不同个体之间，即使药物剂量相同，由于吸收程度和代谢率之间的差异也会使血浆浓度差别很大，即使血浆浓度水平相同，个体间的交感张力状态、β受体数目和疾病本身等也会导致差异明显的药物反应，因此，β受体阻滞剂的治疗应当个体化。
（2）在治疗心绞痛、心律失常、高血压和慢性收缩性心力衰竭时，常采用剂量递增法使用β受体阻滞剂。临床提示药物剂量已使用充分的常用参考指标是，将静息心率控制在50～60次/分和运动心率降至110次/分以下。由于不同个体间肝脏的“首关清除效应”显著不同，因此，为达到同样的临床疗效，所需普萘洛尔的剂量范围差别也十分明显，在120～480 mg/d。
（3）β受体阻滞剂的有效心脏保护作用剂量（简称CP剂量）可能与临床上常规治疗心绞痛和高血压时的并不吻合。所谓β受体阻滞剂的CP剂量范围，是指经过大规模、随机临床试验证实，能够减少心肌梗死后病死率的剂量范围。在临床上使用β受体阻滞剂时，应尽可能将剂量调整在CP范围内，以期得到最大的临床收益。普萘洛尔的CP剂量范围是160～240 mg/d，美托洛尔是100～300 mg/d。
如果β受体阻滞剂的剂量超过CP范围（如普萘洛尔＞240 mg/d），控制心绞痛、高血压或心律失常的作用可能更好，但副作用如呼吸困难、心力衰竭和极度疲劳等也将随之增加，长期使用这种大剂量的β受体阻滞剂可能弊大于利。
并不是所有的β受体阻滞剂都具有心脏保护作用，经临床试验证实，能够减少心肌梗死后病死率的只有普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、噻吗洛尔和卡维地洛。