拉贝洛尔：α-肾上腺素能受体阻滞剂和β-肾上腺素能受体阻滞剂
拉贝洛尔（Labetalol）这类药物同时兼有α受体和β受体阻滞作用，对两者的选择性不强，但对β受体的阻滞作用较明显。代表药物有拉贝洛尔、卡维地洛等，临床上不仅用于抗高血压治疗，近年来还发现了卡维地洛在慢性心衰中的治疗作用。
拉贝洛尔（Labetalol）同时兼有竞争性的α1受体、非选择性的β受体阻滞作用。其具有内在拟交感活性而无膜稳定作用。与此同时，拉贝洛尔还有部分β2受体激动剂的特性和直接的血管扩张作用。
拉贝洛尔在化学结构上具有4种立体异构体。RR型异构体是一非选择性的、竞争性的β受体阻滞剂，兼有直接的血管扩张作用，而无α受体阻滞作用。SR型异构体是α受体阻滞剂，兼有微弱的β受体阻滞特性。而SS型和RS型各自都同时具有微弱的α、β受体阻滞特性。
拉贝洛尔对α受体的阻滞强度比酚妥拉明弱6～10倍；对β受体的阻滞强度比普萘洛尔弱1～4倍；自身对α受体的阻滞强度又比β受体弱4～16倍。
药理学特性：拉贝洛尔对血流动力学的影响与传统的β受体阻滞剂显著不同，静脉给药即刻可看到血压和外周阻力的明显下降，心输出量和每搏输出量保持不变，心率轻度下降或不变，如果心输出量下降，则完全是来自心率下降本身。常使立位心率下降，并钝化运动后心率加快反应。这一血流动力学效应与静脉普萘洛尔和肼屈嗪或哌唑嗪合用时相类似。
长期口服300～2400 mg/d的拉贝洛尔，卧位和立位心率轻度下降，血压持续下降。为维持有效的心输出量，补偿心率下降的反应，卧位和立位的每搏输出量增加。而静脉短时给予拉贝洛尔后，休息时的卧位和立位肺动脉压下降，而运动后的肺动脉压保持不变。
在正常人或高血压病人中，口服拉贝洛尔后2～3小时内即可看到血压下降反应，其呈剂量依赖性，一次性口服拉贝洛尔400 mg，8小时后低血压效应仍然非常明显。
由于拉贝洛尔α受体阻滞作用，有或不具有β2受体的激动作用，有可能使其减轻β受体的阻滞作用所引起支气管收缩作用。但是在支气管痉挛发作时仍禁用。
长期口服150～2400 mg/d的拉贝洛尔，卧位和立位的血浆肾素活性下降。有可能轻度增加体重和血浆容量，分别为1.7%和2.1%。而不降低肾小球滤过率和肾血流量。(https://www.daowen.com)
拉贝洛尔可显著增加血浆葡萄糖水平，而胰岛素活性和口服糖耐量试验不受影响。血糖升高的原因可能是部分β2受体激动剂的特性。其不使生长激素、游离脂肪酸浓度和C-肽水平增高，对血脂水平也无不良后果。
药代动力学特点：口服吸收率超过90%以上，中等度脂溶性，肝脏的“首关清除效应”明显，故生物利用度较低，约为33%，而且呈“剂量依赖性”的特点。不同个体口服同一剂量的拉贝洛尔，其血药浓度相差约10倍。口服后在1～2小时之内达到血浆峰浓度，消除半衰期约为3～4小时，血浆蛋白结合率约为50%左右。没有活性代谢产物。只有约3%以原药形式从肾脏排泄。由于主要在肝脏被解毒，因此肝功能损害时需减小用药剂量。而肾功能不全时，一般不需调整剂量，但应进行严密观察。血液透析一般不影响药物分布。
规格与剂型：①片剂。每片100 mg；200 mg；②注射液。每支50 mg（5 mL）。
临床适应证及用法、用量：
（1）高血压和高血压危象（静脉制剂）。①起始剂量为100 mg，每天2次；以后每2～3天增加100 mg剂量直至达到满意的疗效。常用维持剂量是200～400 mg，每天2次。②重症高血压时口服剂量可达到1.2～2.4 g/d，分2～3次给药。也可反复使用静脉注射控制血压。首先在2 min之内缓慢静推20 mg（体重80 kg的个体，0.25 mg/kg），之后每隔10 min左右补充注射40～80 mg，直至达到满意的血压控制或总量达到300 mg。也可采用以2 mg/min的速率静脉滴注给药（此时必须被稀释），直至达到满意的血压控制或滴注总量已达到300 mg。给药速率应根据病人反应进行调整。当卧位血压开始升高，终止滴注给药，开始口服治疗。初次口服剂量为200 mg，在以后的6～12小时内，依据血压反应再补充口服200 mg或400 mg。
（2）不良反应、禁忌证与注意事项：胃肠道不良反应包括恶心、呕吐、消化不良和腹泻等，发生率在15%左右。其他还包括体位性低血压、气道阻力增加、心力衰竭、间歇性跛行和性功能失调等。少数病人可出现苔藓状皮疹、狼疮样病变。重度肝损的发生率极低，但对预后凶险，应特别加以注意。抗核抗体阳性也见于少数病人，但实际的临床意义尚不确定。
作为心血管领域最常用的药物之一，尽管β受体阻滞剂的临床应用历史已长达四十余年，特别是近年来随着循证医学的发展，β受体阻滞剂在缺血性心脏病、慢性收缩性心力衰竭等疾病中改善预后的重要临床价值已被完全确立，临床医生对β受体阻滞剂认识水平也随之不断提高。近年来，我国β受体阻滞剂在高危冠心病患者中的使用情况明显改善，比如1999年在我国2000家医院的一项调查显示，在心肌梗死后常规使用β受体阻滞剂用于二级预防的比率不足35%，且剂量普遍低于已被临床试验证实的有效剂量范围。但在我国成功实施了大规模多中心临床试验COMMIT/CCS-2之后，在高危冠心病患者二级预防中β受体阻滞剂的使用比率目前已升至60%以上。
纵然如此，如何以合适的剂量、正确的方法将β受体阻滞剂更广泛地用于适宜的人群，使β受体阻滞剂的应用更加合理和规范，我们仍然任重而道远。