钙通道阻滞药的分类

第一节 钙通道阻滞药的分类

1987年,世界卫生组织(WHO)根据药物对钙通道的选择性,将该类药物分为2大类、6小类。①选择性钙通道阻滞药:Ⅰ类,维拉帕米(苯烷基胺)类;Ⅱ类,硝苯地平(二氢吡啶)类;Ⅲ类,地尔硫图示(苯噻氮革)类。②非选择性钙通道阻滞药:Ⅳ类,氟桂利嗪类;V类,普尼拉明类;Ⅵ类,其他。

1992年,国际药理联合会(IUPHAR)按药物的作用部位,将钙通道的药物分为3类。

(1)Ⅰ类,选择性作用于L型钙通道的药物,按其化学结构特点,又分为4亚类。

Ⅰa类,二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼莫地平等。

Ⅰb类,地尔硫图示类:地尔硫图示、克仑硫图示、二氯呋利等。

Ⅰc类,苯烷胺类:维拉帕米、加洛帕米、噻帕米等。

Ⅰd类,粉防己碱。(https://www.daowen.com)

(2)Ⅱ类,选择性作用于其他(T、N和P)型钙通道的药物。

作用于T型钙通道:米贝地尔、苯妥英钠。

作用于N型钙通道:Conotoxin。

作用于P型钙通道:某些蜘蛛毒素。

(3)Ⅲ类,非选择性钙通道调节药:普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林和氟桂利嗪等。

按时间先后分类,分为3代:第1代钙通道阻滞药,该类对心肌电生理有明显作用,除降压外,还抑制心肌收缩力,延长房室传导时间。在抗心律失常、抗高血压、预防治疗心绞痛方面广泛应用,但存在稳定性差的缺点。代表药物有维拉帕米、硝苯地平、地尔硫草。第2代钙通道阻滞药,该类药物具有高度的血管选择性、性质稳定、疗效确切等特点。代表药物有非洛地平、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平等。第3代钙通道阻滞药,该类药物除了具有高度的血管选择性外,兼具血中半衰期长、作用持久的特点。代表药物有普尼地平、氨氯地平和苄普地尔等。钙通道阻滞药临床用于治疗心血管系统疾病,如高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病和慢性心功能不全等,根据其选择性不同而用于不同的疾病。近期也尝试用于其他系统疾病。