替米沙坦Telmisartan（美卡素Micardis）

五、替米沙坦Telmisartan（美卡素Micardis）

替米沙坦用于治疗高血压和降低心血管病危险。

药理作用：该药为选择性作用于AT1受体的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。

药代动力学：该药口服后的绝对生物利用度为42%～58%，与剂量有关，并受食物的轻微影响。终末消除半衰期长达24小时，主要以原形经胆道排泄。该药不通过细胞色素P450同工酶代谢，但与地高辛同用时可使后者的血清浓度增加20%～49%，故在开始使用该药或调整剂量时，需监测地高辛浓度。每日一次联合使用替米沙坦80 mg和雷米普利10 mg时，雷米普利的Cmax及AUC分别增加2.3倍和2.1倍，替米沙坦的Cmax和AUC则分别降低31%和16%。

适应证：①高血压；②心血管病高危患者。在容易发生主要心血管病事件但不能使用ACEI的55岁以上患者中，替米沙坦用于降低心肌梗死、脑卒中或心血管病死亡的危险。心血管病高危患者是指有冠心病、外周动脉疾病、脑卒中、短暂脑缺血发作或糖尿病伴靶器官损害的患者。(https://www.daowen.com)

禁忌证：对该药任何成分过敏者。

规格与剂型：片剂，每片20 mg、40 mg、80 mg。

用法与用量：①高血压替米沙坦的降压作用在20～80 mg范围内呈剂量依赖性，起始剂量一般为每日1次40 mg，可上调至每日1次80 mg。服药后2周内有明显降压作用，4周后产生最大降压作用。每日1次80 mg不能满意控制高血压者，可加用利尿剂。老年患者或肾功能异常（包括血液透析）的患者不用调整起始剂量。胆道梗阻性疾病或肝功能异常的患者，该药须从小剂量开始，并缓慢上调剂量；②降低心血管病危险推荐剂量为每日1次80 mg。替米沙坦不能与ACEI（如雷米普利）同用。

不良反应与注意事项：与氯沙坦相似。