四、辛伐他汀

1.作用与用途

此为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。这是前体药物，肝内代谢为洛伐他汀起作用。有降低总胆固醇（TC）的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平的作用。口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首过代谢，该药及P-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，血中半衰期为311。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。长期使用在调节血脂的同时，显著阻滞动脉粥样硬化病变进展，减少心血管事件和不稳定性心绞痛的发生。临床用于治疗高脂血症、冠心病。

2.注意事项(https://www.daowen.com)

有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用，妊娠期妇女禁用。哺乳期妇女和儿童不推荐使用。如果患者的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，应停药。若发现肌酸磷酸激酶（CK）显著上升或诊断或怀疑肌痛，及有急性或严重的条件暗示的肌病及有横纹肌溶解应立即停药。不良反应有腹痛、便秘、胃肠胀气。偶有疲乏、无力、头痛。用药期间应定期检查血胆固醇、肝功能和CK。

3.用法与用量

高胆固醇血症：一般开始服剂量为10 mg/d，晚间顿服；必要时4周后调整剂量。冠心病每晚服用20 mg作为起始剂量，必要时4周后调整剂量。