一、抗血小板药物

一、抗血小板药物

抗血小板药即血小板功能抑制药,能抑制血小板黏附、聚集及释放反应,从而防止血栓形成,还能恢复病理状态下血小板的寿命。各类抗血小板药物通过不同机制作用于血小板,临床应用剂量下一般不引起出血等不良反应。

1.乙酰水杨酸(阿司匹林,Aspirin)

临床应用:广泛应用于心脏血管血栓性疾病的防治,口服50~300 mg/d。注意事项:不良反应有上腹部不适、胃肠黏膜溃疡、出血,少数出现荨麻疹或哮喘发作。老年患者在与华法令或肝素合用时,易引起胃肠道大出血,需立即输新鲜血或血小板以及其他止血措施。

2.双哺达莫(潘生丁、Dipyridamole、Persantin)

原为血管扩张药,可抑制血小板第一、第二相聚集。临床应用:用于血栓栓塞性疾病。400 mg/d,分4次口服。与阿司匹林合用,100~200 mg/d,分3~4次口服。注意事项:不良反应偶有头痛、眩晕及胃肠道症状,部分患者可因为“窃流”现象,加重心绞痛,需注意。停药后可消失。

3.抵克力得(噻氯匹定、氯苄噻唑定、Tidopidine)

这是一种新的强效广谱抗血小板药物。临床应用:由于不抑制PGI2,理论上优于阿司匹林,口服24~48小时后起作用,3~5小时达作用高峰,疗效可维持数日。250 mg,口服1次/天,必要时可增至2次/天。注意事项:不良作用较小,偶可引起胃肠道反应,中性粒细胞减少及血脂增高,个别有皮疹、SGPT、增高及出血倾向。(https://www.daowen.com)

4.前列环素(Prostacyclin,PGI2)

前列环素是活性很强的血小板聚集内源性抑制剂。临床应用:静脉滴注后血浆半衰期2~3 min,一般剂量在2~16 mg/(kg·min),不超过20 mg/(kg·min),由于不稳定,半衰期短,限制了临床应用。注意事项:部分患者>10 mg/(kg·min)时可出现头痛、腹部不适、高血糖及血压降低等反应。

5.苯酸咪唑(哒唑氧苯、Dazoxibin、UK37248)

本药通过选择性地抑制TXA2合成酶,抑制TXA2的生成。使AA代谢改变代谢方向,PGI2生成增多。另外还限制血小板的黏附性。口服100~200 mg,TXA2生成抑制率达90%以上,6小时仍有60%。口服100~400 mg/d。不良反应有心率加快、恶心及头痛等。

6.吲哚布芬(异吲苯丁酸,Indobufen)

通过抑制环氧化酶,阻断TXA2合成,从而抑制血小板的活化,防止血栓形成。该药具有较高选择性,不影响PGI2。口服后2小时达高峰血药浓度,半衰期8小时,有效血浓度可持续8小时,200~400 mg/d,分2次口服。也可肌肉或静脉注射。不良反应有上腹部不适、腹胀、胃肠道出血。