二、抗血栓药物
（一）尿激酶
尿激酶是从新鲜尿液或人胚胎肾组织培养液中提取而成，是一种丝氨酸蛋白水解酶，由两条多肽链组成（分子量20 000D及34 000D），肽键间以一双硫键联结。UK无抗原性，因而很少出现过敏反应。尿激酶的半衰期约为16 min，作用短暂，对全身纤溶系统没有持续性影响，因此对准备早期施行搭桥手术的病人，UK是一种更为安全的溶栓药物。
药理作用：尿激酶可激活内源性纤维蛋白溶解系统，为纤溶酶原直接激活剂，可直接激活纤溶酶原，作用机制是切断纤溶酶分子中的精氨酸、缬氨酸键，生成纤溶酶，而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原，以及前凝血因子V和I降解并分解与血凝有关的纤维蛋白堆积物，从而产生溶解新鲜血栓的作用。
药代动力学：在尿激酶静脉注射后，连续做整体纵切面同位素扫描，正常成人肝脏在注射后5 min显示最高峰，其后降至较低，并于1.5小时在肾—膀胱区产生新的高峰，24小时后仅少量放射活性残留于身体中部和甲状腺区域。组织累积曲线显示，在肝脏内约25 min出现放射活性高峰，接着很快下降，在约45 min肾脏出现最高放射活性，接着逐渐下降。
适应证和禁忌证：尿激酶的适应证与链激酶相似。可用于治疗AMI、急性肺栓塞、脑血栓，对周围血管血栓性疾病均有一定疗效。尿激酶毒性很低，尿激酶和链激酶相似，由于对纤维蛋白无特异亲和力，静脉给药后血浆中纤溶酶升高，凝血因子W等降解，易引起出血并发症。由于无抗原性，可重复应用。尿激酶也可应用于视网膜动静脉闭塞、眼球积血和肾小球肾炎。禁忌证与链激酶相似。
用法与用量：尿激酶的用法和用量与链激酶相似。用于治疗AMI，200万U静注冠脉开放率约为70%，用150万U静注或90 mim静滴冠脉开放率约为66%。尿激酶对急性肺栓塞、脑血栓和周围血管血栓性疾病的用法与链激酶相似。尿激酶用于视网膜动静脉闭塞、眼球积血和肾小球肾炎宜小剂量应用，每日25万～30万U，应用5～7天。
不良反应：主要副作用为出血，尿激酶抗原性。少数有过敏反应如头痛、恶心、呕吐、食欲不振等。
（二）茴香酰化纤溶酶原—链激酶激活剂复合物
药理作用：茴香酰化纤溶酶原—链激酶激活剂复合物（APSAC）又名艾尼斯屈酶。为人纤溶酶原与链激酶按照等分子组合，具有乙酰基，故其作用于纤溶酶原分子的活性部位得到保护，可以避免注射时的非特异性激活和纤维蛋白原水解。由于链激酶作用短暂，为了延长链激酶纤溶的作用时间，将复合物中的纤溶酶原活化中心进行乙酰化（茴香酰化），两者依赖链激酶上的乙酰基与纤溶酶原的催化中心紧密结合而联系在一起，从而纤溶酶原活性中心暂时被阻断。茴香酰化的该复合物在血循环中不被纤溶酶抑制剂作用而失活。待复合物去茴香酰化后，弥散到血栓部位与纤维蛋白结合后，方可激活原来在纤维蛋白表面的纤溶酶原。
药代动力学：APSAC在健康志愿者的半衰期为60～120 min，而链激酶的半衰期仅25 min。一次性注射其作用可持续4～6小时，故无须静脉滴注维持给药。(https://www.daowen.com)
适应证和禁忌证：APSAC的适应证与链激酶相似。可用于治疗AMI、急性肺栓塞、脑血栓，对周围血管血栓性疾病均有一定疗效。禁忌证与链激酶相似。
用法与用量：APSAC作用时间较长，其优点是只需一次静注，给药方法较静滴简便。该药尤其适用于院外溶栓治疗。
不良反应：APSAC的临床应用和不良反应详见链激酶。因为APSAC是纤溶酶原与链激酶复合物，故具有和链激酶相似的抗原性而易引起过敏反应。APSAC的不良反应与链激酶相似，血压下降是主要副作用，轻中度占60%，重度占7%。低血压可能为过敏反应所致，可用氢化可的松和抗组胺药治疗。APSAC可出现出血（出血性脑卒中的发生率不比链激酶低）、过敏反应等。
（三）单链尿激酶
单链尿激酶为单链糖蛋白，分子量5.4万D，含411个氨基酸，是双链尿激酶的前体，又称为尿激酶原。纤溶酶或激肽释放酶可通过限制性水解作用断裂单链尿激酶赖氨酸158-异亮氨酸159肽键，使其转化为双键分子，即为尿激酶。故单链尿激酶又称为前尿激酶（Prourokinase）。以基因重组技术生产的单链尿激酶（rscu-PA），其商品名为Saruplase。
药理作用：第一，单链尿激酶与尿激酶不同，作用机制类似组织型纤溶酶原激活剂（t-PA），对纤维蛋白有特异的亲和力，为纤维蛋白选择性纤溶酶原激活剂。它对血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原有较强的激活作用。目前一般认为药物以单链形式进入血循环，在血块表面转化成双链尿激酶，因此，单链尿激酶在血栓局部形成尿激酶溶解血栓；但也有人认为是以单链不变的形式直接作用于纤溶酶原。血液中一旦有少量纤溶酶形成，将迅速被血浆中的抗纤溶酶失活。在血栓纤维蛋白表面生成的纤溶酶缓慢地被抗纤溶酶失活。单链尿激酶溶栓活性较强，比尿激酶约强3～4倍；第二，单链尿激酶本身是酶原，因而在血浆中无活性，比其他纤溶酶原激活剂更具有纤维蛋白选择性，但受输入剂量和速率的影响。当静脉输入40～60 mg/h单链尿激酶在体循环中变成尿激酶仅极微量。另一方面，pro-UK在血循环中不被抑制物所抑制。在血块处存在纤维蛋白，单链尿激酶选择性激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原变成纤溶酶，使血栓溶解，在血栓局部单链尿激酶又可被激活成尿激酶，因而大大地增强了单链尿激酶纤溶效果。血管复通快，再堵塞率低（约1%）。较高剂量80 mg/h静脉输入时在血浆中单链尿激酶更易转变为尿激酶，单链尿激酶纤维蛋白特异性的优越性部分丧失；第三，单链尿激酶另一种不寻常的特点是在血液中被血小板吸引，血小板膜有一种新的膜受体与单链尿激酶的A链结合，可能延长其半衰期。组织型纤溶酶原激活剂和单链尿激活酶纤溶酶原激活剂（scu-PA）都是纤维蛋白特异性溶栓剂，但两者作用机制不同，纤溶酶原被tPA激活是特异性和选择性地被纤维蛋白D片段促进，而纤溶酶原被单链尿激酶激活是被纤维蛋白E片段促进。两者合用对溶栓有协同作用；第四，单链尿激酶对血浆纤溶酶原的激活作用较弱。血浆纤溶酶活性较低时，其对凝血因子的降解作用也弱，因而单链尿激酶引起出血不良反应较少。
适应证和禁忌证：目前主要用于急性心肌梗死（AMI）。禁忌证与链激酶相似。
用法与用量：临床主要用于治疗AMI。单链尿激酶首剂20 mg静注，然后于60分钟内静滴60 mg，冠脉再堵塞发生率较低。亦可冠脉内注射，剂量为20 mg，30分钟内注射完。
不良反应与注意事项：与链激酶相似，由于单链尿激酶的纤维蛋白选择性是相对的，临床剂量有可能会引起出血。发生率约为14%，较尿激酶低。