SGLT-2抑制剂是什么药

1 SGLT-2抑制剂是什么药

SGLT-2抑制剂是一类新型降糖药物,中文名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂,通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,使体内过量的葡萄糖从尿液中排出,从而达到降低血糖的目的。

SGLT-2抑制剂从发现到成药历经160多年。早在1853年,法国化学家Petersen从苹果树皮中提取了根皮苷,它具有退热及抗感染的功效,最初用于治疗疟疾。后来,德国化学家Joseph发现大剂量根皮苷可导致多尿及尿糖排出增加。1981年,加拿大科学家Silverman明确了根皮苷可作用于肾脏近曲小管,影响葡萄糖的重吸收,导致尿糖排出增加。随后,科学家们发现根皮苷通过抑制肾小管的SGLT-1和SGLT-2(主要为SGLT-2)发挥作用。然而,根皮苷对SGLT-1和SGLT-2的抑制作用缺乏特异性,且在消化道吸收较差,因此不能直接用于治疗糖尿病。

经过不懈努力,科学家们成功制备了与根皮苷结构活性相关的衍生物,命名为SGLT-2抑制剂。2012年11月,第一个SGLT-2抑制剂——达格列净在欧洲上市;2014年1月,达格列净被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市;2013年3月,另一个SGLT-2抑制剂——卡格列净被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,标志着SGLT-2抑制剂的正式诞生。