第二代溶栓药物

二、第二代溶栓药物

1.阿替普酶(alteplase)

阿替普酶是血管内皮细胞产生的一种组织型纤溶酶原激活剂,由527个氨基酸残基组成,对血栓纤维蛋白有特殊亲和力,可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原,发挥特异性溶栓作用。阿替普酶半衰期仅3~8min,需持续静脉给药才能维持疗效,无抗原性。国内应用50mg剂量的90min血管再通率高达79%,获TIMI3级血流者48%。相较于非特异性纤溶酶原激活剂,阿替普酶的出血副作用更小,溶栓能力更强、速度更快,临床症状缓解更为彻底。(https://www.daowen.com)

2.葡激酶(staphylokinase)

葡激酶是金黄色葡萄球菌分泌的酶类物质,可结合并激活纤溶酶原,溶栓作用强,溶栓的同时不影响血浆纤溶酶原和纤维蛋白原,与尿激酶、阿替普酶比较,具更高的纤溶活性和纤维蛋白选择性,出血并发症较少。对富含血小板的血栓,葡激酶的溶栓作用比链激酶更强、更持久。葡激酶分子量小,穿透性好,溶栓活性高,不引起纤溶酶原降解,高血栓选择性都是优势。葡激酶血浆半衰期通常3min左右,需反复多次给药才能维持疗效。作为异源蛋白质,葡激酶抗原性较强。