第三代溶栓药物

1．尿激酶原（pro-UK）

注射用重组人尿激酶原是单链尿激酶型纤溶酶原激活剂，无抗原性，通过活化纤溶酶原发挥溶栓作用，是我国有独立知识产权的第三代溶栓药。血栓堵塞冠脉管腔造成血压改变及缺氧，导致栓塞前部的血管内皮细胞大量释放组织型纤溶酶原激活剂，诱导尿激酶原转化为尿激酶，发挥溶栓效果，极少消耗纤维蛋白原，半衰期1.9h。血管再通率高达85%。颅内出血及其他不良反应少于UK。

2．瑞替普酶（reteplase）

瑞替普酶是组织型纤溶酶原激活剂的变异体，有较强的纤维蛋白选择性，与肝脏的清除受体结合力降低，中度消耗纤维蛋白原，血浆半衰期15～18min，静脉推注使用方便。效果与阿替普酶相似。(https://www.daowen.com)

3．替奈普酶（tenecteplase）

替奈普酶（TNK-tPA）与天然t-PA结构相近，是t-PA的多点变异体，半衰期长达18～20min，纤维蛋白特异性高，抗纤溶酶原活化物抑制剂（PAI-1）的活性强，极少消耗纤维蛋白原。与t-PA相比，血管再通更迅速，血栓溶解作用更强，对形成时间较长的血栓仍有明显溶栓效果。再通率高，一次静脉推注使用方便。

溶栓治疗是我国现阶段多数基层医疗机构抢救STEMI患者的核心手段。溶栓药分纤维蛋白特异性和非特异性两类。不同溶栓剂效果不同，目前使用的溶栓药大都存在半衰期短、毒副作用大、价格昂贵等缺点。目前正研发第四代溶栓药，有望改进目前不足。