阿利沙坦酯的药理学机制

氯沙坦羧酸（EXP3174）是氯沙坦的主要生理活性代谢产物，其与氯沙坦母体一样可非竞争性阻断AT1受体，且抑制强度比母体高15～20倍，可显著降低收缩压（SBP）和舒张压（DBP），显著降低白蛋白尿达35.8%～53%，减少糖尿病肾病患者肾脏复合终点事件率16%。阿利沙坦酯是EXP3174为活性产物的全新ARB，代谢途径绕过传统的肝酶CYP450，口服直接经胃肠道酯酶代谢为EXP3174，减少无效产物；EXP3174与人体内的血浆蛋白结合率＞99.7%，达峰时间1.5～2.5h，比氯沙坦生成EXP3174的达峰时间早1～1.5h，故降压更快更稳，药物相互作用更少；原形及EXP3174主要经粪便及胆汁排出，少量经尿液排泄。(https://www.daowen.com)