ARB类药物临床应用进展

伴随城市化、老龄化及人们不良饮食及生活习惯的改变，我国心血管疾病的危险因素快速增长，心血管疾病患者群也在不断扩大，居国民疾病死因首位。血压水平与心血管事件密不可分，收缩压每升高20mmHg或舒张压升高10mmHg，心血管事件风险倍增，心脏、肾脏、颅脑等靶器官损害几率也全显著增加，是高血压发病越来越年轻化，防控形势却不容乐观。在心血管疾病发生、发展过程中，肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）参与调节水、电解质、血容量、血管张力和血压等，一旦RAAS过度激活，将导致心脏重构、内皮功能损害、心律失常等。因此，RAAS阻滞剂（RAASi）在心血管疾病治疗中应用广泛，并可降低心血管疾病的发生率和死亡率。临床上常用的RAASi包括四种，分别是：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）、直接肾素抑制剂（DRI）。各类RAASi的作用机制不尽相同，ACEI主要抑制血管紧张素转换酶（ACE）活性、减少血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的生成、减少缓激肽的降解；ARB选择性阻断血管紧张素受体1（AT1），拮抗AngⅡ的作用，对缓激肽无影响；MRA为拮抗盐皮质激素，对抗钠水潴留、降低电解质钾的排泄；DRI直接抑制肾素活性，阻止血管紧张素原转化为血管紧张素Ⅰ（AngⅠ），是RAAS起始的第一个限速步骤。本节重点讲述ARB在高血压治疗中的作用。(https://www.daowen.com)