CCB的药理作用

钙在细胞内有极其重要的生理功能，但如果细胞内钙“超载”，可诱发高血压、心律失常、动脉粥样硬化、心肌脂质氧化损伤。CCB可在通道水平上选择性阻滞钙离子进入细胞内，降低细胞内钙离子浓度从而产生广泛心血管药理作用。

1．对心脏的影响

负性肌力的作用：可明显降低心肌的收缩力，且不干扰动作电位的除极，达到兴奋收缩脱偶联作用，该作用与剂量和频率相关。负性频率和负性传导作用：CCB对窦房结及房室结的0相上升速度、4相除极及动作电位振幅均有抑制作用，从而使窦房结的自律性降低，房室传导速度减慢，心率减慢，有效不应期延长，达到消除折返，故可用于治疗阵发性室上性心动过速。心肌缺血时的保护作用：CCB可减少缺血心肌细胞内的钙蓄积，避免细胞凋亡而保护心肌。

2．对血管的作用

CCB阻滞钙离子内流，能明显舒张血管，但主要舒张动脉，对静脉的影响较小，动脉中又以冠脉血管最为敏感，可增加冠脉血流量和侧支循环，故可用于治疗心绞痛。CCB也舒张其他外周血管，用于治疗外周血管痉挛性疾病如雷诺病。其中尼莫地平和氟桂利嗪舒张脑血管的作用较强，能增加脑血流量。

3．抗动脉粥样硬化作用(https://www.daowen.com)

CCB具有保护内皮细胞的作用，降低巨噬细胞和中性粒细胞地趋化反应和基质的合成，抑制平滑肌细胞的增殖和迁移，防止脂质氧化的内皮损伤。同时有抗血小板聚集的作用，有利于一氧化氮的合成，抑制钙在斑块的沉积。

4．改善组织血流的作用

CCB降低红细胞内钙含量，从而增加红细胞的变形能力，缩短其直径而顺利通过毛细血管，保持正常的血液粘度，使血液流变学发生变化，降低了循环阻力，并可以改善组织的血液供应，长期应用可阻止冠脉损伤的发展。

5．利尿作用

肾小球的出球小动脉及入球小动脉上均有T、N型钙通道分布，CCB通过阻滞作用，可同时扩张出/入球小动脉，减少肾小球内压，其利尿作用与肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制剂类似。