一、CCB的分类

一、CCB的分类

1.根据与血管及心脏的亲和力分类

1987年世界卫生组织将CCB分类为二氢吡啶类和非二氢吡啶类,其中二氢吡啶类CCB血管选择性强,作用于动脉,而非二氢吡啶类CCB则对心脏作用表现为负性变时、负性变力以及负性传导作用。

2.根据与钙通道亚型的亲和力分类

1992年国际药理联合会将CCB分为三类:Ⅰ类是选择性作用L-型钙通道,其又细分为四个亚类:Ⅰa类:二氢吡啶类,Ⅰb类:地尔硫䓬类,Ⅰc类:苯烷胺类,Ⅰd类:粉防己碱;Ⅱ类是选择性作用其他电压依赖性钙通道,包括:(1)T型钙通道;(2)N型钙通道;(3)P型钙通道;Ⅲ类是非选择性钙通道调节剂。

表12-1 各类型的钙通道所在部位、阈值及代表阻断剂

图示(https://www.daowen.com)

另外,根据CCB与钙通道亚型的亲和力,分为单通道:L型;双通道:L/N或L/T型;三通道:L/N/T型。

3.根据药效动力学和药代动力学代际划分

共分四代(见表12-2):第一代CCB半衰期短、清除快,血压波动大,容易引起头痛、心悸等副作用,很难实现24h有效覆盖。第二代CCB改良为缓释或控释剂型,其药代动力学或药效学性能较第一代改善,但依然不理想。第三代CCB再次升级,其本身制剂即为长效或“膜控”,有高度的血管选择性,起效慢,但作用稳,药效持久,不易引起心脏和外周交感神经激活。最新一代的第四代CCB与传统药物相比,半衰期更长,降压更长效、平稳,尤其安全性更高,不良反应可降低60%。

表12-2 选择性钙通道阻滞剂分类

图示