1.4　选择性5-HT-2C受体激动剂

1996年FDA批准的第一个减肥药物是右芬氟拉明（dexfenfluramine）。由于右芬氟拉明对5-HT受体没有特异性，会引起心脏瓣膜严重病变，已于1997年退市。(https://www.daowen.com)

2012年6月FDA批准氯卡色林用于减重。氯卡色林选择性作用于下丘脑5-HT-2C受体激动剂，而对5-HT-2B受体无作用，不作用于心脏瓣膜，不会引起严重的心脏瓣膜病变。在氯卡色林的作用下，下丘脑POMC神经元兴奋α-MSH，摄食中枢被抑制；同时α-MSH可促进甲状腺分泌甲状腺激素，机体分解代谢加快，从而降低体重。随机对照试验显示，肥胖患者采用氯卡色林每日两次10mg治疗，有28%的患者12周后体重减轻了5%。常见不良反应有消化道症状、头晕头痛。建议不要与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs，异唑肼、吗氯贝胺、托洛沙酮、苯乙肼）、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs，包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰和艾司西酞普兰）同时使用，否则会增加5-HT综合征的发生风险，表现为精神异常、行为改变，运动系统功能改变、植物神经功能紊乱等。用法：氯卡色林每次10mg，每日两次。