RANKL抑制剂

迪诺塞麦是一种核因子kappa-B受体活化因子配体（RANKL）抑制剂，为特异性RANKL的完全人源化单克隆抗体，能够抑制RANKL与其受体RANK的结合，减少破骨细胞形成、功能和存活，从而降低骨吸收、增加骨量、改善皮质骨或松质骨的强度。已被美国FDA批准治疗有较高骨折风险的绝经后骨质疏松症。

地舒单抗是目前唯一上市的RANKL抑制剂，于2010年首次在欧盟上市被批准用于治疗骨折高风险的绝经后女性和男性骨质疏松症，于2020年6月在我国获批上市。地舒单抗是一种全人源单克隆抗体（IgG2类），以高特异性和高亲和力与核因子-κB受体活化因子配体［receptor activator of nuclear factor-κB（NF-κB）ligand，RANKL］结合，阻止RANKL与其受体核因子-κB受体活化因子（receptor activator of nuclear factor-κB，RANK）结合，从而抑制破骨细胞形成和活化。在绝经后妇女中，本品可显著降低椎体、非椎体和髋部骨折的风险［39］。具体用法为60mg，皮下注射，每半年一次，同时需警惕低钙血症发生等副作用。(https://www.daowen.com)