一、巴比妥类

一、巴比妥类

巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身无药理活性，只有当C-5位上的两个氢原子均被烃基取代后才呈现活性。巴比妥类药物的结构通式如下：

巴比妥类药物按作用时间可分为长效、中效、短效和超短效作用药4类。由于巴比妥类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易产生依赖性，因此，目前已很少用于镇静催眠，只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态，硫喷妥钠偶尔用于小手术或内镜检查时作静脉麻醉。

巴比妥类药物有以下理化通性：通常为白色结晶或结晶性粉末；干燥时在空气中较稳定，加热后多能升华；一般微溶或极微溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂。

1.弱酸性

本类药物显弱酸性，能溶解于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐供制备注射剂用，忌与酸性药物配伍，并应避免与空气中的二氧化碳接触，防止析出巴比妥类沉淀。

课堂活动

某患者与人争吵后口服大量苯巴比妥，出现昏迷、呼吸抑制、血压下降等症状，医生处理时用碳酸氢钠碱化尿液的方式作为抢救措施。

请问此方法的理由是什么？

2.水解性

制剂时应注意本类药物钠盐一般不稳定，在吸湿的情况下能分解为无效的物质，一般制成粉针使用。

案例分析

巴比妥钠盐注射剂应配制成粉针剂，并注意密闭隔绝空气保存，临用前加注射用水溶解后立即给患者注射。

分析：

巴比妥类药物含环状酰脲结构，在碱性条件下易水解开环，其钠盐不能配制成水针剂。本类药物的烯醇式互变异构体具有弱酸性，酸性比碳酸弱，其钠盐极易从空气中吸收CO2而将巴比妥类从钠盐中游离出来，在生产或储存中都要注意隔绝空气。