二、β受体阻断药
β受体阻断药能选择性地与β受体结合，竞争性阻断神经递质或β受体激动药与β受体的结合，从而拮抗β受体激动所产生的一系列效应。临床广泛用于心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等治疗。
根据药物对β1和β2受体选择性的不同可分为3类，见表3-7。
表3-7 常见的β受体阻断药
1.非选择性β受体阻断药
对β1和β2受体都有阻断作用，如普萘洛尔（pmpnanolol）、吲哚洛尔（pindolol）等。
2.选择性β1受体阻断药
特异性拮抗心脏β1受体，对外周β2受体作用较弱，如普拉洛尔（practolol）、美托洛尔（metoprolol）等。
3.非典型β受体阻断药
对α和β受体都有阻断作用，如拉贝洛尔（labetalol）、塞利洛尔（celiprolol）等。这一类药物主要用于重症高血压、伴有高血压的心绞痛患者和充血性心力衰竭。
普萘洛尔Propranolol
【药理作用及临床作用】 普萘洛尔能阻断心脏β受体，使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，心输出量减少，心肌耗氧量降低，血压略降。正常生理情况下，交感神经兴奋时，激动肾小球球旁细胞上的β受体使肾素分泌增加。用药后阻断β受体，肾小球球旁细胞分泌肾素减少，血压下降。用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心律失常。可抑制糖原分解及脂肪代谢，使代谢减慢，用于治疗甲状腺功能亢进。可阻断支气管平滑肌上的β受体，使支气管平滑肌收缩，对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作。
课堂活动
某支气管哮喘患者正在服用氨茶碱治疗，出现心动过速，患者自行服用普萘洛尔，请问是否合理？解释原因。
【不良反应】 常见有恶心、呕吐、轻度腹泻，停药后迅速消失。若应用不当，可引起急性心力衰竭、诱发或加重支气管哮喘等严重不良反应。长期用药突然停药可产生反跳现象。严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘及肝功能不全等患者应视情况慎用或禁用。
【剂型及规格】 片剂：每片10 mg。注射液：每支5 mg（5 mL）。
美托洛尔Metoprolol
【药理作用及临床作用】 选择性阻断β1受体收缩支气管作用弱，较少发生支气管痉挛，对糖尿病患者的血糖影响小于非选择性β受体阻断药，临床更常用。与普萘洛尔相比，对心脏选择性高，能够减慢心率，减少心输出量，降低收缩压，减慢房室传导。有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。可用于治疗窦性心动过速及某些室上性心律失常、高血压、冠心病、心绞痛等。
【不良反应】 偶有胃部不适、眩晕、头晕、疲倦、失眠、噩梦等，哮喘患者不宜应用大剂量，严重支气管痉挛患者慎用。肝、肾功能不良者慎用。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压、孕妇及对洋地黄无效的心力衰竭患者慎用。
【剂型及规格】 片剂：每片25 mg；50 mg；100 mg。
其他常用的β受体阻断药见表3-8。
表3-8 其他常用的β受体阻断药
点滴积累
1.抗肾上腺素药分为α受体阻断药和β受体阻断药两大类。2.α受体阻断药代表药哌唑嗪适用于轻、中度高血压，但有首剂现象。β受体阻断药普萘洛尔能降低心肌收缩力，用于治疗高血压、冠心病、心绞痛和心律失常，但也可使支气管平滑肌收缩，对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作。
目标检测
一、单项选择题
1.下列哪种药物通常不易被氧化（ ）？
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.麻黄碱
2.M样作用不包括（ ）。
A.心脏移植
B.平滑肌收缩
C.腺体分泌增加
D.骨骼肌收缩
3.有机磷酸酯类农药中毒的原因是（ ）。
A.抑制了胆碱酯酶的活性
B.抑制了乙酰胆碱的活性
C.减少了乙酰胆碱的数量
D.增强了胆碱酯酶的活性
4.解痉作用选择性高的M受体阻断药是（ ）。
A.阿托品
B.东莨菪碱
C.山莨菪碱
D.后马托品
5.可用于支气管哮喘的治疗药物是（ ）。
A.去甲肾上腺素
B.毛果芸香碱
C.吗啡
D.麻黄碱
6.β受体阻断药的临床应用不包括（ ）。
A.心律失常
B.心绞痛
C.青光眼
D.支气管哮喘
二、多项选择题
1.选择性β1受体阻断药包括（ ）。
A.普萘洛尔
B.美托洛尔
C.阿替洛尔
D.醋丁洛尔
2.能激动β2受体的药物包括（ ）。
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.沙丁胺醇
3.有机磷酸酯类农药中毒的解救药有哪些？（ ）
A.新斯的明
B.阿托品
C.碘解磷定
D.毛果芸香碱E.毒扁豆碱
4.阿托品禁用于（ ）。
A.肠痉挛
B.心动过缓
C.感染性休克
D.青光眼
E.前列腺肥大
三、实例分析
1.患者，男，16岁，学生，因视物模糊，怀疑“近视”到医院配镜，检查视力后医生给予1%阿托品滴眼，每2 h一次，共3 d，并嘱3 d后复诊验光配镜。点眼3 d后，患者感觉畏光、视近物模糊，并有颜面潮红、口干、皮肤干燥、心慌等症状。试分析其原因。
2.某体操运动员在赛前感冒、鼻塞、流涕、嗜睡、无力。在医队的指导下服用一种感冒药，在比赛中获金牌，但在赛后尿检中查出服用违禁药品“麻黄碱”，金牌被取消。试分析感冒药中为何加麻黄碱？运动员为何不能服用？