一、α受体阻断药
α受体包括突触前α受体和突触后α1受体。α2受体兴奋可产生负反馈效应使去甲肾上腺素的释放减少，从而使心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，对高血压患者有利。而阻断α1受体，可使小动脉和小静脉血管平滑肌舒张，外周阻力降低，血压下降，可以降低心脏前、后负荷。根据其作用，α受体阻断药有非选择性α受体阻断药（α1、α2受体阻断药）和选择性α受体阻断药。
妥拉唑林（tolazoline）和酚妥拉明（phentolamine）都是非选择性α受体阻断药，属于咪唑类化合物，为短效α受体拮抗药，具有抗高血压活性，还有刺激胃肠道平滑肌释放组胺刺激胃酸分泌的不良反应。临床可用于治疗和诊断嗜铬细胞瘤。
酚苄明（phenoxy benzamine）也是非选择性α受体拮抗剂，是一种β-卤代烷胺类化合物，为长效α受体拮抗剂，其选择性低、毒性很大，使用受到限制，仅用于缓解嗜铬细胞瘤症状。
哌唑嗪（prazosin）是第一个已知的选择性α1拮抗剂，其结构属于喹唑啉类。本类药物还包括特拉唑嗪（terazosin）和多沙唑嗪（doxazosin）等，都具有选择性阻断α1受体的作用，使血管扩张，小动脉和小静脉张力降低，血压下降。临床主要用于高血压的治疗，也可用于充血性心力衰竭。
哌唑嗪Prazosin
【药理作用及临床应用】 选择性阻断血管平滑肌α1受体，扩张小动脉和小静脉，发挥中等偏强的降压作用。不阻断α2受体，不易引起反射性心率增快。适用于轻、中度高血压，对重度高血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压效果。
难点释疑
α受体阻断药引起的低血压为什么不能用肾上腺素治疗而要选用去甲肾上腺素？
这是因为α受体被阻断后其收缩血管作用被取消，表现为激动β受体的血管扩张作用。而对主要激动α受体的去甲肾上腺素，只能取消或减弱其升压作用，而无翻转作用。
【不良反应】 主要是“首剂现象”。首次给药可致体位性低血压，称为“首剂现象”。将首次剂量减为0.5 mg，并在临睡前服用，可避免发生。
【剂型及规格】 片剂：每片1 mg；2 mg。
选择性α1受体拮抗剂还有吲哚拉明（indoramin），是一种吲哚衍生物，除了对α1受体具有选择性作用之外，还能阻断组胺H1受体和5-羟色胺受体。临床用于治疗高血压时，常引起瞌睡、口干、头昏等不良反应。