一、雌激素

雌激素是最早发现的甾体激素，天然雌激素包括雌二醇（estradiol）、雌酮（estrone）和雌三醇（estriol），其中雌二醇的活性最强。雌二醇、雌酮在体内可互相转化，最终代谢成雌三醇。某些非甾体化合物如己烯雌酚，其反式异构体的立体构型与雌酚酮的立体结构相似，同样具有很强的雌激素活性，且可口服，制备方便。

雌二醇Estradiol

【药理作用及临床应用】　本品可促进和调节女性性器官与第二性征的正常发育。临床用于卵巢激素分泌不足或卵巢功能不全引起的各种症状，如功能性子宫出血、子宫发育不全、原发性闭经及月经失调、更年期综合征等，也用于前列腺的治疗。

【不良反应】　恶心、呕吐、子宫内膜过度增生、乳房胀痛等。子宫内膜炎和肝、肾功能不全者慎用，哺乳期妇女禁用。

【剂型及规格】　注射剂：2 mg（1 mL）。凝胶：每支80 g。透皮贴片剂：每片2.5 mg。雌二醇肌内注射起效迅速，口服因首关消除明显而无效。经结构改造得到长效、高效、可口服的衍生物，具体药物见表10-1。

表10-1　雌二醇的衍生物

己烯雌醇Diethylstilbesteolum

本品含有酚羟基，在空气中易氧化变质，应遮光、密闭保存。

【药理作用及临床应用】　本品作用类似雌二醇，口服为雌二醇的2～3倍。临床用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的子宫发育不全、功能性子宫出血、退乳等。

【不良反应】　可有恶心、呕吐、畏食、头痛等，口服给药多见；长期应用可致子宫内膜增生过度而导致子宫肥大与子宫出血。肝、肾病患者及孕妇禁用。

【剂型及规格】　片剂：每片0.5 mg；1 mg；2 mg；3 mg。注射液：每支0.5 mg；1 mg；2 mg；3 mg（1 mL）。