丙胺太林(Propantheline)
【商品名】
丙胺太林。
【药理】
1.药效学
本药系季铵类胃肠解痉药,具较强的外周抗胆碱作用,并有较弱的交感神经节阻滞作用。能选择性抑制胃肠平滑肌(作用较强而持久),解除胃肠和胰胆平滑肌痉挛,并能不同程度地减少胃液和粘蛋白的分泌,其作用强于溴甲胺太林。但本药不易透过血-脑脊液屏障,故较少发生中枢作用。此外,本药还可增加膀胱容量。
2.药动学
本药口服后90分钟产生抑制腺体分泌作用,单剂给药后作用持续4小时。口服生物利用度低于50%,分布半衰期为3.2分钟。本药在体内大部分被代谢,以原形和代谢产物形式随尿排出。肾排泄率为6%-17.3%,肾清除率为11.5L/h,总清除率为79.2L/h。母体化合物消除半衰期为57.9~175.8分钟。
【临床应用】
1.用于胃肠痉挛性疼痛。
2.用于消化性溃疡。(FDA批准适应证)
3.用于胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍。
4.用于胆绞痛。
5.用于多汗症、遗尿症以及妊娠呕吐。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·胃肠痉挛性疼痛
·口服给药 一次15mg,疼痛时服。必要时4小时后可重复1次。
·消化性溃疡、胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍
·口服给药 一次15mg,一日3~4次,餐前服,睡前服30mg。
·遗尿症
·口服给药 睡前15~45mg。
【不良反应】
1.心血管系统
可见心悸,减量或停药后可自行消失。大剂量时可见直立性低血压。
2.泌尿生殖系统
可见尿潴留,减量或停药后可自行消失。大剂量时可见阳痿。
3.神经系统
可见头痛,减量或停药后可自行消失。还可见神经肌肉阻滞而导致虚弱或麻痹。
4.胃肠道
可见口干、便秘,减量或停药后可自行消失。还可见麻痹性肠梗阻、胃灼热、胃胀。
5.皮肤
可见面红,减量或停药后可自行消失。
6.眼
可见视物模糊,减量或停药后可自行消失。有引起睫状体麻痹的报道。
7.其他
可见体温升高。
【注意事项】
1.用药警示
①用药期间驾驶或操作机械时应谨慎。②本药不可与甲氧氯普胺、多潘立酮合用,与颠茄生物碱、合成或半合成抗胆碱能药、麻醉镇痛药、Ⅰ型抗心律失常药、抗组胺药、吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药、其他作用于精神系统的药物合用时应谨慎。
2.禁忌证
①对丙胺太林或其他抗胆碱能药过敏者(国外资料)。②前列腺增生患者。③尿潴留者。④青光眼患者。⑤出血性疾病及急性出血导致的不稳定心血管调节患者。⑥重症肌无力患者(国外资料)。⑦老年性或疲劳型肠张力弛缓者(国外资料)。⑧胃肠道梗阻性疾病患者(国外资料)。⑨严重溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者(国外资料)。⑩梗阻性尿路病患者(国外资料)。[11]手术前患者。[12]哺乳期妇女。
3.慎用
①心脏病(包括冠心病、充血性心力衰竭、心动过速)患者。②高血压患者。③呼吸道疾病患者。④肝功能损害者。⑤肾脏疾病患者(国外资料)。⑥甲状腺功能亢进者(国外资料)。⑦自主神经病患者(国外资料)。⑧裂孔疝合并反流性食管炎患者(国外资料)。⑨腹泻患者(国外资料)。⑩老年人。[11]妊娠期妇女。
4.特殊人群
(1)儿童:儿童用药参见“用法与用量”项。
(2)老人:老人用药参见“用法与用量”项。
(3)妊娠期妇女:①妊娠期妇女慎用。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(4)哺乳期妇女:抗胆碱能药物可抑制泌乳。哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
溴丙胺太林片 15mg。
贮法:密封保存。