右兰索拉唑(Dexlansoprazole)

右兰索拉唑(Dexlansoprazole)

【商品名】

右兰索拉唑。

【药理】

1.药效学

本药为质子泵抑制药,通过特异性地抑制胃壁细胞中的H,K-ATP酶,阻断产酸的最后一步,从而抑制胃酸分泌。

2.药动学

口服给予本药一次30mg,一日1次,持续5日后,本药的平均血药峰浓度(Cmax)为658ng/ml、平均曲线下面积(AUC)为3275(ng·h)/ml;口服给予本药一次60mg,一日1次,持续5日后,本药的Cmax为1397ng/ml、平均AUC为6529(ng·h)/ml。本药的双重缓释剂型有2个他克莫司明显的达峰时间。分别为给药后1~2小时和4~5小时。禁食状态和各种进食状态给药的平均胃pH无显著性差异。本药的血浆蛋白结合率为96.1%-98.8%,多次给药后,表观分布容积(Vd)为40.3L。本药在肝脏广泛代谢。给药量的约50.7%随尿液排泄,约47.6%随粪便排泄。多次给药后,总体清除率为11.4~11.6L/h。消除半衰期为1~2小时。

【临床应用】

1.用于腐蚀性食管炎的愈合(FDA批准适应证)。

2.用于腐蚀性食管炎的愈合维持(FDA批准适应证)。

3.用于非腐蚀性症状性胃食管反流疾病(FDA批准适应证)。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·腐蚀性食管炎的愈合

·口服给药 一次60mg,一日1次,持续8周。

·腐蚀性食管炎的愈合维持

·口服给药 一次30mg,一日1次,持续6月。

·非腐蚀性症状性胃食管反流疾病

·口服给药 一次30mg,一日1次,持续4周。

·肾功能不全时剂量

肾功能损害者无须调整剂量。

·肝功能不全时剂量

轻度肝损害(Child-Pugh分级为A级)者无须调整剂量;中度肝损害(Child-Pugh分级为B级)者的最大日剂量为30mg;重度肝损害者用药尚无研究。

·老年人剂量

老年患者无须调整剂量。

【不良反应】

1.心血管系统

心绞痛(<2%)、缓慢型心律失常(<2%)、心律失常(<2%)、胸痛(<2%)、水肿(<2%)、心肌梗死(<2%)、心悸(<2%)、心动过速(<2%)。

2.代谢/内分泌系统

甲状腺肿(<2%)、低镁血症。

3.呼吸系统

支气管炎(<2%)、上呼吸道感染(1.7%~2.9%)、医院获得性肺炎。

4.肌肉骨骼系统

关节痛(<2%)、关节炎(<2%)、痛性痉挛(<2%)、骨折(髋部、手腕和脊柱)。

5.泌尿生殖系统

排尿困难(<2%)、尿急(<2%)、月经紊乱(<2%)、痛经(<2%)、月经过多(<2%)、性交困难(<2%)、性欲变化(<2%)、急性间质性肾炎。

6.免疫系统

过敏反应、超敏反应(<2%)。

7.神经系统

头晕(<2%)、头痛(<2%)、失眠(<2%)、记忆损害(<2%)、偏头痛(<2%)、感觉异常(<2%)、眩晕(<2%)。

8.精神

焦虑(<2%)、幻听、抑郁(<2%)、梦境混乱(<2%)。

9.肝脏

胆绞痛(<2%)、胆囊炎、胆石症(<2%)、肝肿大(<2%)。

10.胃肠道

恶心(2.8%~3.3%)、味觉改变(<2%)、呕吐(1.4%~2.2%)、腹痛(3.5%~4%)、腹泻(4.7%~5.1%)、梭状芽孢杆菌性顽固性腹泻、肠胃气胀(1.4%~2.6%)。

11.血液

贫血(<2%)、淋巴结病(<2%)。

12.皮肤

痤疮(<2%)、皮肤炎(<2%)、红斑(<2%)、瘙痒(<2%)、皮疹(<2%)、史-约综合征、中毒性表皮坏死松解症。

13.眼

眼刺激(<2%)、眼肿胀(<2%)。

14.耳

耳鸣(<2%)。

【注意事项】

1.用药警示

①用药后可使症状缓解,但不能排除胃恶性肿瘤的可能。②使用质子泵抑制药可能增加胃肠道感染(如沙门氏菌、弯曲杆菌感染)的风险。

2.禁忌证

对本药过敏者(国外资料)。

3.慎用

尚不明确。

4.特殊人群

(1)儿童:儿童用药的安全性和有效性尚未确立。

(2)老人:老年患者用药参见“用法与用量”项。

(3)妊娠期妇女:①动物试验中未见本药的致畸性,妊娠期妇女用药尚无充分、严格的对照研究,故妊娠期妇女仅在确有必要时使用本药。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

(4)哺乳期妇女:尚不明确本药是否随人乳汁排泄,用药时应停止哺乳或哺乳时停用本药。

贮法:右兰索拉唑缓释胶囊 ①30mg。②60mg。

【贮藏】

缓释胶囊:于25℃(15~30℃)保存。