溴甲东莨菪碱(Methscopolamine Bromide)
【商品名】
溴甲东莨菪碱。
【药理】
1.药效学
本药为外周抗胆碱药,仅有少量可通过血脑脊液屏障。本药可通过阻断外周毒蕈碱受体,引起胃分泌物和胃分泌物中酸性物质的减少,同时还可抑制唾液分泌、减弱胃肠蠕动。
2.药动学
本药口服后1小时起效,作用持续时间为4~6小时,随胆汁和尿液排泄。
【临床应用】
用于消化性溃疡的辅助治疗(FDA批准适应证)。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·消化性溃疡
·口服给药 每日餐前30分钟服用2.5mg,睡前服用2.5~5mg。可增量至一次5mg,一日2次。
·老年人剂量
老年人无须调整用药剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
心悸、心动过速。
2.代谢/内分泌系统
泌乳减少。
3.呼吸系统
鼻腔干燥、喉部干燥。
4.泌尿生殖系统
排尿延迟、尿潴留、阳痿。
5.免疫系统
过敏反应。
6.神经系统
头晕、头痛、失眠、嗜睡、意识模糊。大剂量用药还可引起中枢神经系统(CNS)兴奋。
7.精神
神经质。
8.胃肠道
口干、味觉丧失、吞咽困难、恶心、呕吐、便秘。
9.皮肤
面潮红、少汗、荨麻疹、皮肤干燥。
10.眼
视物模糊、睫状肌麻痹、眼压升高、瞳孔散大。
11.其他
无力、发热。
【注意事项】
1.用药警示
本药可引起嗜睡和(或)视物模糊,故用药期间应谨慎从事需精神警觉的活动,如驾驶或操作机械。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②伴不稳定型心血管疾病的急性出血患者。③梗阻性尿路疾病患者。④重症肌无力患者。⑤反流性食管炎患者。⑥梗阻性胃肠道疾病(如幽门十二指肠狭窄)、重度溃疡性结肠炎、复杂性溃疡性结肠炎、中毒性巨结肠患者。⑦青光眼患者。⑧肠无力的老人或体弱者(以上均选自国外资料)。
3.慎用
①冠状动脉疾病、快速性心律失常、心力衰竭、高血压患者。②甲状腺功能亢进患者。③肾功能损害者。④前列腺肥大患者。⑤自主神经病变患者。⑥肝功能损害者。⑦溃疡性结肠炎患者。⑧老年人。⑨哺乳期妇女(以上均选自国外资料)。
4.特殊人群
(1)儿童:儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
(2)老人:老人用药可增加发生抗胆碱能不良反应(如意识模糊、幻觉)的风险,故老人应慎用本药。
(3)妊娠期妇女:①本药为东莨菪碱衍生物。东莨菪碱可透过胎盘屏障,且具胎仔毒性。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(4)哺乳期妇女:尚不明确本药是否随乳汁排泄,但抗胆碱药可抑制泌乳,故哺乳期妇女应慎用本药。
【制剂与规格】
溴甲东莨菪碱片 ①2.5mg。②5mg。