山梨醇(Sorbitol)

山梨醇(Sorbitol)

【商品名】

山梨醇。

【药理】

1.药效学

本药为甘露醇的同分异构体,作用与甘露醇相似但较弱。其主要作用为:①脱水作用。本药可提高血浆胶体渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿、降低眼内压、颅内压和脑脊液压力。②利尿作用。其机制表现为两个方面:①增加血容量,并促进前列腺素Ⅰ2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量。②本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内渗透液浓度,减少肾小管对水及Na、Cl、K、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸收。③此外,本药尚可润滑并刺激肠壁,有软化大便并使其易于排出的作用,故也可用于便秘。

2.药动学

本药口服或局部使用不吸收。静脉注射后可迅速进入细胞外液(不进入细胞内),约30分钟起效,2小时后作用达高峰,维持3~4小时。本药少量经肝脏代谢为糖原,大部分以原形经肾脏排出体外。本药半衰期为100分钟。

【临床应用】

1.注射液用于脑水肿、青光眼,也可用于心肾功能正常的水肿少尿。

2.滴眼液用于多种原因引起的眼睛干涩、泪液分泌减少。

3.露剂用于便秘。

4.用于膀胱冲洗(FDA批准适应证)。

5.用于解毒(FDA批准适应证)。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·脑水肿、青光眼、心肾功能正常的水肿少尿

·静脉滴注 一次62.5~125g,于20~30分钟内滴注完毕。为消退脑水肿,可每隔6~12小时重复给药1次。

·眼睛干涩、泪液分泌减少

·经眼给药 滴于眼睑内,一次1滴,一日3~5次。

·便秘

·直肠给药 一次1支。将容器顶端刺破或剪开,涂以少许油脂,缓慢插入肛门后将药液挤入直肠内。

儿童

·常规剂量

·脑水肿、青光眼、心肾功能正常的水肿少尿

·静脉滴注 一次1~2g/kg,滴注20~30分钟。

·便秘

·直肠给药 一次0.5支。将容器顶端刺破或剪开,涂以少许油脂,缓慢插入肛门后将药液挤入直肠内。

【不良反应】

1.心血管系统

可见心力衰竭、血栓性静脉炎。使用3.3%冲洗液偶可出现肺充血、低血压、心悸及心绞痛样疼痛,静脉滴注可致水肿。

2.代谢/内分泌系统

可见稀释性低钠血症。还可出现严重高钠血症、高血糖症,长期静脉滴注可致乳酸性酸中毒。

3.肌肉骨骼系统静脉滴注可致背痛。

4.泌尿生殖系统

可见少尿加重、排尿困难、渗透性肾病。静脉滴注可致脱水、口渴、口干,亦有尿潴留、尿量增多的报道。

5.神经系统

可见头晕。还有脑炎的个案报道,静脉滴注可致惊厥。

6.胃肠道

可见呕吐、腹泻,长期使用可致吸收不良综合征,有腹痛、结肠坏死、腹膜炎、肠壁积气症、胃肠道假性梗阻的报道。

7.眼

可见视物模糊。

8.过敏反应

可见过敏反应(包括皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克)。

9.其他

可见发热、寒战。

【注意事项】

1.用药警示

①腐蚀剂或石油馏出物中毒或小于1岁的儿童不能用本药与活性炭解毒。②对溴化十六烷基三甲胺过敏的患者不宜使用本药滴眼液。③本药滴眼液开启后应在1个月内用完,且佩戴接触镜者在戴镜期间不能使用。④因本药滴眼液黏度大,用药后短暂影响视力,机器操作者以及车辆驾驶员在工作期间应谨慎使用。

2.禁忌证

①对本药过敏者。②肾小管坏死的无尿患者。③严重失水者。④颅内活动性出血者(颅内手术时除外)。⑤急性肺水肿患者。⑥严重肺瘀血患者。⑦肠鸣音消失者(国外资料)。⑧新近的腹部创伤或外科手术患者(国外资料)。⑨肠穿孔或肠梗阻患者(国外资料)。

3.慎用

①心功能不全者。②脱水所致尿少者。③糖尿病患者(国外资料)。④果糖耐受不良者(国外资料)。⑤无法代谢本药者(国外资料)。⑥肺功能不全者、低钠血症患者、肾功能障碍者慎用本药冲洗液(国外资料)。⑦哺乳期妇女(国外资料)。

4.特殊人群

(1)儿童:儿童用药参见“用法与用量”项。

(2)老人:老年人使用本药较易出现肾损害,且随年龄增长,发生肾损害的概率增加。

(3)妊娠期妇女:①妊娠期妇女用药应权衡利弊。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女使用本药应慎重。

【制剂与规格】

山梨醇滴眼液 5ml:0.2g。

贮法:避光,阴凉处保存。

山梨醇注射液 ①100ml:25g。②250ml:62.5g。

贮法:避光,密闭保存。

开塞露(含山梨醇) 20ml[含山梨醇42.7%~47.3%(w/w)]。

贮法:避光,密闭保存。