甘油(Glycerol)

甘油(Glycerol)

【商品名】

甘油、丙三醇、洁达甘油、开塞露、开塞露(含甘油)、稀甘油、小儿开塞露。

【药理】

1.药效学

甘油是一种天然生成的三价醇,具有以下三方面的作用:①软化、润滑大便,使之易于排出,便秘时可用甘油栓剂或50%溶液灌肠。另外,甘油还可刺激直肠收缩,引起排便反射。②脱水:甘油溶液为强力高渗性溶液。口服或注射给药后,甘油可升高血浆渗透压,渗透作用使水从血管外流向血浆,故可降低颅内压。据推测,甘油降低颅内压还有其他机制,如增加缺血区血流量,降低血浆自由脂肪酸并增加甘油酯合成(动物实验中,自由脂肪酸能够导致昏迷、颅内压升高、水肿、线粒体肿大,还会引起Reye′s综合征)。同样,甘油升高血浆渗透压也可引起眼内压降低。甘油降低眼内压也可能还有其他机制,如减少房水等。③吸湿作用:甘油外用能使局部组织软化,可用于湿润皮肤,增加皮肤柔韧性,防治手足皲裂。

2.药动学

甘油口服给药后吸收良好,并迅速代谢。用于降低颅内压和眼内压时,口服后10~30分钟起效,1小时后降低眼内压的作用达最大效应,作用持续5小时;静脉给药用于降低颅内压和眼内压时亦为10~30分钟起效(甘油起效时间比尿素和甘露醇慢);口服和静脉给药降低颅内压的作用可持续2~4小时。直肠给药用于软化大便时15~30分钟起效。

80%的甘油在肝脏中代谢为葡萄糖或糖原,并氧化为H2O和CO2,10%~20%在肾脏中代谢。甘油可被肾小球滤过,在浓度达到0.15mg/ml时,完全由肾小管重吸收。但在浓度更高时,甘油可在尿中出现并导致渗透性利尿。甘油的消除半衰期为30~45分钟。

【临床应用】

1.栓剂用于便秘。尤其适用于小儿及年老体弱者便秘的治疗。

2.溶液用于降低颅内压和眼压。

3.外用可防治冬季皮肤干燥皲裂。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 降低眼压和颅内压:口服50%甘油溶液(含0.9%氯化钠),一次200ml,一日1次。必要时一日2次,但要间隔6~8小时。

·直肠给药 便秘:使用栓剂,一次1粒(大号栓)塞入肛门;也可用50%甘油溶液灌肠。

·外用 涂于皮肤表面或患处。

儿童

·常规剂量

·直肠给药 便秘:使用栓剂,一次1粒(小号栓)塞入肛门。

【不良反应】

口服有轻微不良反应,如头痛,咽部不适、口渴、恶心、呕吐、腹泻及血压轻微下降等。空腹服用较明显。本药高浓度(30%以上)静滴可引起溶血和血红蛋白尿,浓度不超过10%则不会引起此种不良反应。

【注意事项】

1.禁忌证

①糖尿病。②颅内活动性出血。③头痛、恶心、呕吐患者。④对甘油制剂中任何成分过敏者(国外资料)。⑤完全无尿者(国外资料)。⑥严重脱水者(国外资料)。⑦急性肺水肿或即将发生急性肺水肿的患者(国外资料)。⑧严重心衰患者(国外资料)。

2.慎用

①心、肝、肾病患者。②溶血性贫血患者(国外资料)。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

用于降低颅内压和眼压时应监测:①眼内压。②颅内压。③肾功能。④血清渗透压(高渗透性)。⑤尿液分析(血红蛋白尿)。⑥血糖水平(高血糖)。⑦全血细胞计数。(国外资料)

4.特殊人群

(1)妊娠期妇女:美国药品和药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

(2)哺乳期妇女:尚不明确。

【制剂与规格】

甘油栓 ①大号2.67g。②小号1.33g。

贮法:于室温保存。

稀甘油 ①5ml。②10ml。

贮法:遮光,密闭,在干燥处保存。

甘油溶液 ①10%甘油生理盐水溶液。②10%甘油葡萄糖溶液。③10%甘油、10%甘露醇复方溶液。④50%甘油盐水溶液。⑤甘油抗坏血酸钠注射液。

贮法:密封保存。