消旋卡多曲（Racecadotril）
【商品名】
消旋卡多曲、杜拉宝、丰海停、海兰赛、莫尼卡、中金。
【药理】
1.药效学
本药是一种脑啡肽酶抑制剂。口服后水解为活性物质（硫泛），后者可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。
本药作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，不增加肠道通过时间，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
2.药动学
口服本药100mg后，起效时间为30分钟，达峰时间为1小时，对酶的抑制作用持续时间最长达8小时。本药仅有1%的药物分布于组织中，血浆蛋白结合率为90%（主要与白蛋白结合）。食物可延长本药的起效时间，但对峰值和曲线下面积（AUC）无影响。口服给药时，本药不能通过血－脑脊液屏障，但静脉给药显示能诱发中枢神经系统的活性，这可能与本药的生物利用度低有关（本药的生物利用度尚不清楚）。本药在组织中广泛代谢，在外周组织被水解为硫泛，后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，主要通过尿、粪便排泄。重复给药不会影响本药的药代动力学特性。
【临床应用】
1.用于急性腹泻。
2.可用于与人免疫缺陷病毒（HIV）感染或艾滋病（AIDS）有关的慢性腹泻，也可与洛哌丁胺合用治疗伊立替康所致腹泻（国外资料）。
3.本药静脉注射用于阿片类物质的戒断症状可能有效（国外资料）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次100mg，一日3次，餐前服用，连续用药不超过7日。
·老年人剂量
老年人无须调整剂量。
儿童
·常规剂量
·口服给药 儿童使用剂量见下表：
（1）1～9月体重小于9kg儿童：一次10mg，一日3次。
（2）9～30月体重9～13kg儿童：一次20mg，一日3次。
（3）2.5～9岁体重13～27kg儿童：一次30mg，一日3次。
（4）9岁以上体重大于27kg儿童：一次60mg，一日3次。
【不良反应】
偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者。③有依卡曲尔（本药的S－对映体）过敏史者（国外资料）。
2.慎用
①肠道功能紊乱者（使用本药可能使症状恶化）。②痢疾综合征伴血便或发热者（需用抗生素治疗，本药可能无效）。③脱水者（需进行补水治疗）。（以上均为国外资料）④肝、肾功能不全者。
3.特殊人群
（1）儿童：不推荐儿童使用胶囊剂，肝、肾功能不全儿童禁用颗粒剂。
（2）妊娠期妇女：孕妇慎用。
（3）哺乳期妇女：哺乳妇女慎用。
【制剂与规格】
消旋卡多曲胶囊 100mg。
贮法：密封，干燥处保存。
消旋卡多曲颗粒 ①10mg。②30mg。
贮法：密封，干燥处保存。