洛哌丁胺（Loperamide Hydrochloride）
【商品名】
盐酸洛哌丁胺、苯丁哌胺、腹泻啶、氯苯哌酰胺、氯哌拉米、罗宝迈、洛哌丁胺、若卜那密得、若那密得、雅邦、盐酸氯苯哌酰胺、盐酸氯哌拉米、易蒙停。
【药理】
1.药效学
本药化学结构与地芬诺酯相似，具有迅速止泻作用，为一种长效止泻药。其作用机制为直接作用于肠壁的阿片受体，阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体结合，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道纵行和环形平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的通过时间。并通过延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。本药对霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗剂量不影响胃酸分泌。此外，本药还可增加肛门括约肌的张力，从而抑制大便失禁和便急。本药不影响肠道正常菌群，其止泻作用较地芬诺酯快，且强而持久。在推荐剂量范围内，对中枢神经系统无影响。
2.药动学
本药易被肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢。由于它对肠壁的高亲和力及首过效应，几乎不进入全身血液循环，原形药的血药浓度很低。口服胶囊后5小时或口服溶液剂后2.5小时血药浓度达峰值，蛋白结合率为97%，作用持续24小时以上。半衰期平均为10.8（9～14）小时。经胆汁通过粪便排泄。
【临床应用】
1.用于各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗（如溃疡性结肠炎、克罗恩病、非特异性结肠炎、肠易激综合征、短肠综合征等）。尤其适用于临床上其他止泻药效果不显著的慢性功能性腹泻。对胃、肠部分切除术后和甲状腺功能亢进引起的腹泻也有较好疗效。
2.用于回肠造口术患者，可增加大便稠度以减少排便次数和排便量。也可用于肛门直肠手术后患者，以抑制大便失禁。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）急性腹泻：初始剂量为一次4mg，以后每次腹泻后口服2mg，直至腹泻停止。一日总量不超过16mg。如连服5日无效则停药。
（2）慢性腹泻：初始剂量为一次4mg，以后逐渐调整剂量至粪便正常，一日可服2～12mg（起效后每日给予4～8mg维持）。
·肝功能不全时剂量
肝功能减退者用量应酌减。
儿童
·常规剂量
·口服给药 急性腹泻：5～8岁：一次2mg，一日2次；8～12岁：一次2mg，一日3次。小儿一日极量为6mg／20kg。
【不良反应】
1.皮疹，偶见荨麻疹、瘙痒等。
2.胃肠道反应如口干、腹胀、腹痛、恶心、食欲缺乏，偶见呕吐、烦渴。
3.其他：偶见头痛、眩晕、乏力等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对洛哌丁胺过敏者。②不应用于肠梗阻、胃肠胀气或便秘等需避免抑制肠蠕动的患者。③严重脱水者。④溃疡性结肠炎的急性发作期患者。⑤假膜性肠炎患者。⑥5岁以下儿童。⑦伴有高热和脓血便的急性细菌性痢疾的患者。
2.慎用
①严重中毒性腹泻患者（以免止泻后加重中毒症状）。②溃疡性结肠炎患者。③严重肝功能损害者（可导致体内药物相对过量）。④12岁以下儿童（国外资料）。
3.特殊人群
（1）妊娠期妇女：虽然洛哌丁胺无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇（尤其是妊娠早期）使用时仍应权衡治疗作用和可能潜在的危害，建议孕妇慎用本药；美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（2）哺乳期妇女：偶有本药分泌于母乳的报道，虽然其在母乳中含量很低，建议哺乳期妇女慎用本药。
【制剂与规格】
盐酸洛哌丁胺颗粒 1g：1mg。
贮法：密封，在干燥处保存。
盐酸洛哌丁胺胶囊 ①1mg。②2mg。
贮法：密封，在干燥处保存。
盐酸洛哌丁胺溶液 1ml：0.2mg。
贮法：避光、密闭保存。