地芬诺酯（Diphenoxylate）
【商品名】
地芬诺酯、苯乙哌啶、氰苯哌酸乙酯、氰苯哌酯、盐酸苯乙哌啶、盐酸地芬诺酯。
【药理】
1.药效学
本药是人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱，具有较弱的阿片样作用，无镇痛作用，现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。对肠道作用类似吗啡，直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，降低局部黏膜的蠕动反射，从而减弱肠蠕动。同时增加肠道节段性收缩，使肠内容物通过延迟，从而促进了肠内水分的回收。
在地芬诺酯制剂中加入阿托品，可以减少依赖性倾向。临床常用本药盐酸盐。
2.药动学
本药口服后45～60m分钟起效，2小时后血药浓度达峰值，作用持续时间3～4小时，生物利用度为90%。大部分在肝脏快速代谢，其代谢产物为地芬诺辛（有活性）和羟基地芬诺酸（无活性）。给药96小时内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄，49%随粪便排泄。其代谢产物地芬诺酸可以通过乳汁排泄。
【临床应用】
适用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次2.5～5mg，一日2～4次。腹泻得到控制时即应减少剂量。
儿童
·常规剂量
·口服给药 2～5岁一次用溶液4ml，一日3次；5～8岁一次用溶液4ml，一日4次；8～12岁一次用溶液4ml，一日5次。
【不良反应】
本药毒性甚小，成年人服用常规剂量，不良反应轻而少见。偶见口干、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、失眠、抑郁、烦躁、皮疹、腹胀、大肠扩张及肠梗阻等，减量或停药后即消失。儿童对本药比较敏感，可能出现呼吸抑制等不良反应。
【注意事项】
1.禁忌证
①2岁以下儿童。②对本药过敏者（国外资料）。③梗阻性黄疸（国外资料）。④与假膜性小肠结肠炎或产肠毒素的细菌有关的腹泻（国外资料）。
2.慎用
①肝病患者（可诱发肝性脑病）。②正在服用成瘾性药物者。③腹泻早期及腹胀者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①监测粪便黏度及腹泻是否停止；②监测水、电解质平衡、呼吸抑制，以免引起中毒。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童应用本药一定要十分谨慎，易出现迟发性地芬诺酯的中毒，而且儿童对本药的反应有很大的变异性。当使用本药时，必须考虑患儿营养状况和药物的水解度。2～13岁儿童应该使用地芬诺酯药液而不要使用片剂。
（2）妊娠期妇女：与其他麻醉药一样，孕妇长期服用本药会引起新生儿的戒断及呼吸抑制症状。
（3）哺乳期妇女：哺乳期能否使用本药尚存在争议。
【制剂与规格】
复方地芬诺酯片 每片含盐酸地芬诺酯2.5mg，硫酸阿托品0.025mg。
复方地芬诺酯溶液 每5ml含盐酸地芬诺酯2.5mg，硫酸阿托品0.025mg。