克罗非莫(Crofelemer)
【商品名】克罗非莫。
【药理】
1.药效学
本药可抑制肠细胞膜上的环磷酸腺苷(cAMP)-刺激囊性纤维化跨膜转运调节因子(CFTR)氯离子通道和钙激活氯离子通道(CaCC),调节氯离子和液体分泌,使胃肠道内氯离子和水流量回归正常。
2.药动学
本药口服后吸收少,血药浓度低于50ng/ml,曲线下面积、血药峰浓度、半衰期等均不可估计。
【临床应用】
用于HIV感染或AIDS患者进行抗反转录病毒治疗时缓解非感染性腹泻症状(FDA批准适应证)。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·非感染性腹泻
·口服给药 一次125mg,一日2次,与或不与食物同服。
【不良反应】
1.呼吸系统
上呼吸道感染、支气管炎、咳嗽、鼻咽炎、鼻窦炎。
2.肌肉骨骼系统
关节痛、肌肉骨骼疼痛。
3.泌尿生殖系统
尿路感染、肾结石、尿频。
4.神经系统
头晕。
5.精神
焦虑、抑郁。
6.肝脏
丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、总胆红素升高、直接胆红素升高、间接胆红素升高。
7.胃肠道
胃肠胀气、恶心、痔疮、肠贾地鞭毛虫病、腹胀、腹痛、便秘、口干、消化不良、胃肠炎。
8.血液
白细胞计数降低。
9.皮肤
痤疮、皮炎、带状疱疹。
10.过敏反应
季节性变态反应。
11.其他
背痛、手足疼痛、操作性疼痛。
【注意事项】
1.用药警示
①本药不可用于感染性腹泻,用药前应排除感染性腹泻的可能。②无须依据CD4细胞计数或HIV病毒载量调整本药剂量。
2.禁忌证
尚不明确。
3.慎用
尚不明确。
4.特殊人群
(1)儿童:18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
(2)老人:65岁及以上老年人用药与较年轻患者的差异性尚不明确。
(3)妊娠期妇女:①妊娠期妇女用药尚无充分、严格的对照研究试验,故妊娠期妇女仅在确有需要时方可使用本药。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(4)哺乳期妇女:本药是否随人类乳汁排泄尚不明确,对受乳婴儿可能有潜在不良反应,故妊娠期妇女应停药或停止哺乳。
【制剂与规格】
克罗非莫肠溶片 125mg。
贮法:20~25℃(15~30℃)保存。