腺苷蛋氨酸（Ademetionine）
【商品名】
腺苷蛋氨酸、丁二磺酸腺苷蛋氨酸、丁二烷磺酸腺苷蛋氨酸、甲苯磺酸二硫酸腺苷蛋氨酸、思美泰、托西腺苷蛋氨酸。
【药理】
1.药效学
腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性物质。它作为甲基供体（转甲基作用）和生理性巯基化合物（如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等）的前体（转硫基作用）参与体内重要的生化反应。通过使肝细胞膜磷脂甲基化而调节肝脏细胞膜的流动性，而且通过转硫基反应可以促进肝解毒过程中硫化产物的合成。当肝功能损害时腺苷蛋氨酸合成酶（催化必需氨基酸甲硫氨酸向腺苷蛋氨酸转化）的活性显著降低，使甲硫氨酸向腺苷蛋氨酸转化减少，导致腺苷蛋氨酸的生物利用度降低，妨碍了防止胆汁淤积的正常生理过程。因此，给予患者补充腺苷蛋氨酸可以使其生物利用度恢复至正常范围，从而防止肝内胆汁淤积。
2.药动学
口服本药生物利用度极低，首过代谢效应显著。口服肠溶片后的血药峰浓度与剂量有关，单剂口服0.4～1g后3～5小时达血药峰浓度0.5～1mg／L。本药在肝脏代谢迅速，半衰期为20～80分钟，但慢性肝病患者半衰期可达121分钟。口服0.2g后48小时，给药量的15.5%经尿液排出，72小时后23.5%经粪便排出，其余部分可能结合于细胞内贮存。
本药肌内注射的生物利用度为95%，给药后45分钟达血药峰浓度。静脉注射后，在组织中快速分布，单剂静脉注射0.1g和0.5g，分布容积分别为0.14L／kg和0.44L／kg，血浆蛋白结合率小于5%。健康志愿者静脉注射0.1g和0.5g，24小时后34%和40%的原药经尿液排出。
【临床应用】
1.用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积。
2.用于妊娠期肝内胆汁淤积。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肌内注射 肝内胆汁淤积：初始剂量：一日0.5～1g，分2次肌内注射。持续2周。
·静脉注射 肝内胆汁淤积：同肌内注射。
·静脉滴注 肝内胆汁淤积：初始剂量：一日0.5～1g，静脉滴注1次，持续2～4周。
·口服给药 用于肝内胆汁淤积的维持治疗：一日1～2g。
【不良反应】
1.心血管系统
浅表性静脉炎。
2.神经系统
头痛。
3.胃肠道
少数患者服药后有胃灼热、上腹痛。还有恶心、腹泻。
4.皮肤
出汗。
5.过敏反应
有本药静脉滴注引起过敏反应的个案报道，表现为胸闷、憋气、呼吸困难、口唇发绀、双肺哮鸣音。
6.其他
对本药特别敏感的患者，偶可引起昼夜节律紊乱。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
尚不明确。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
有血氨增高的肝硬化前及肝硬化的患者，应用本药时应注意监测血氨水平。
4.特殊人群
（1）妊娠期妇女：本药可在妊娠期使用。
（2）哺乳期妇女：本药可在哺乳期使用。
【制剂与规格】
注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸 0.5g（以腺苷蛋氨酸计）。
丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片 0.5g（以腺苷蛋氨酸计）。